|
На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
| СПОСОБ СТЕРЕОИЗБИРАТЕЛЬНОГО ПОЛУЧЕНИЯ ГЕТЕРОБИЦИКЛИЧЕСКОГО СПИРТОВОГО ЭНАНТИОМЕРА, СУЩЕСТВЕННО ЧИСТЫЙ СПИРТОВОЙ ЭНАНТИОМЕР, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНОГО ПИПЕРАЗИНА |  |
Номер публикации патента: 2124506 |  |
| Редакция МПК: | 6 | | Основные коды МПК: | C07D265/36 C07D319/20 C07D405/04 C12P017/06 C12P017/14 | | Аналоги изобретения: | EP, 138280 A2, 1985. EP, 221725 A2, 1987. Michael D. Ennis et al, "The Synthesis of (+)- and (-) - Flesinoxan. Application Methodology", Tetrahedron Letters, 1992. V.33, N 42, с.6287-6290. |
| Имя заявителя: | Дюфар Интернэшнл Рисерч Б.В. (NL) | | Изобретатели: | Николас Бейзер (NL)
Хрис Г.Крюсе (NL)
Мелле Ван Дер Лан (NL)
Жорж Лангран (FR)
Густаф Й.М. Ван Схарренбюрг (NL)
Мария К.Сноэк (NL) | | Патентообладатели: | Дюфар Интернэшнл Рисерч Б.В. (NL) | | Номер конвенционной заявки: | 92204043.1 | | Страна приоритета: | NL |
Реферат | |
Изобретение касается ферментативного способа стереоизбирательного получения гетеробициклического спиртового энантиомера, отличающегося тем, что существенно чистый энантиомер с общей формулой I
в которой X - кислород, группа NH, N-(C1-C4)-алкильная группа; Y1, Y2 и Y3 в каждом случае независимо представляют собой водород или галоген или (C1-C4)-алкил; заместитель NO2 присоединяется к бициклической кольцевой системе в 5- или 7-положении, C*-атом находится либо в R-, либо в S-конфигурации, получают из его соответствующего спиртового рацемата, проводя следующие последовательные реакционные стадии: 1) стереоизбирательную этерификацию, 2) отделение спирта от полученного сложного эфира, 3) гидролиз упомянутого сложного эфира с целью получения соответствующего спиртового энантиомера и 4) превращение упомянутого спиртового энантиомера в исходный рацемат в основных условиях для обеспечения возможности его нового использования. Изобретение также касается существенно чистого спиртового энантиомера с формулой I, используемого для получения из упомянутого энантиомера фармакологически активного пиперазинового производного и существенно чистых энантиомерных промежуточных соединений. Поскольку существенно чистый спиртовой энантиомер может быть легко использован в качестве ключевого промежуточного соединения в синтезе фармакологически активных пиперазиновых производных, устраняется трудоемкое разделение рацемата в предложенной стадии многоступенчатого синтеза. 3 с. и 6 з.п. ф-лы.
|
Поиск патентов
Получить полное описание патента