На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента

Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»

Вернуться к списку

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ОПТИЧЕСКИ АКТИВНОГО (2S) - ИЛИ (2R) - ЭНДО - БИЦИКЛО[2.2.1]ГЕПТАН - 2 - ОЛА, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 5 - (3 - [(2R) - ЭКЗО - БИЦИКЛО[2.2.1]ГЕПТ - 2 - ИЛОКСИ] - 4 - МЕТОКСИФЕНИЛ) - 3,4,5,6 - ТЕТРАГИДРОПИРИМИДИН - 2(1Н) - ОНА, ОПТИЧЕСКИ АКТИВНЫЙ 5 - (3 - [ЭКЗО - БИЦИКЛО[2.2.1]ГЕПТ - 2 - ИЛОКСИ]4 - МЕТОКСИФЕНИЛ) - 3,4,5,6 - ТЕТРАГИДРОПИРИМИДИН - 2(1Н) - ОН, ОПТИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер публикации патента: 2104306

Вид документа:  C1  Страна публикации:  RU  Рег. номер заявки:  5052372		Получить полное описание патента

Реферат

Использование: биотехнология. Сущность изобретения: оптически активные (2S)-эндобицикло [2.2.1] гептан-2-ол или (2R)-эндо-бицикло [2.2.1] гептан-2ол получают путем трансэтерификации рацемического эндобицикло [2.2.1] гептан-2-ола и 2,2,2-трихлорэтилбутирата в реакционно инертном по существу безводном органическом растворителе в присутствии панкреатической липазы млекопитающих, 5-(3-[(2R)-экзо-бицикло [2.2.1] гепт-2-илокси-4-метоксифенил) -3,4,5,6-тетрагидропиринидин-2(1H)-он получают взаимодействием (2S)-эндо-бицикло [2.2.1] -гептан-2-ола с по меньшей мере одним моль-эквивалентом 3-гидрокси-4-метоксибензальдегида в присутствии одного моль-эквивалента каждого из веществ: трифенилфосфина и диэтилазодикарбоксилата в реакционно инертном растворителе при 50-100^oC, образующийся 3-(3- [(2R)-экзо-бицикло-[2.2.1] гепт-2-илокси]-4метоксибензальдегид) обрабатывают двумя моль-эквивалентами цианоуксусной кислоты в пиридине в присутствии каталитического количества пиперидина, образующийся 3-(3-(2R)-экзобицикло [2.2.1] гепт-2-илокси] -4-метоксифенил) пентандинитрил подвергают гидратации, с последующей циклизацией образующегося 3-(3- [(2R)-экзо-бицикло [2.2.1] гепт-2-илокси]-4метоксифенил)глутарамида в присутствии молярного избытка тетраацетата свинца в пиридине. 5 с. и 6 з.п. ф-лы.

Вернуться к списку