US 5,573,944, 12.11.1996. US 20030182668 А, 25.09.2003. SUPERTY-FURGA ЕТ AL. EMBO J., 12, 2625-2634, 1993. WEIJLAND А. ЕТ AL. Eur. J. Biochem., 240(3), 756-764, 1996.
Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к генной инженерии, и может быть использовано в фармакологии. Предложен способ идентификации и/или проверки ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, основанный на использовании новой тест-системы, которая представляет собой дрожжевую клетку-хозяина, содержащую экспрессионный вектор, включающий последовательность нуклеиновой кислоты, кодирующую слитый белок, по существу состоящий из полной цитоплазматической части исследуемой рецепторной тирозинкиназы и домена димеризации и, при необходимости, дополнительно включающий последовательность для «заякоривания» слитого белка в мембране, где экспрессия слитого белка приводит к прекращению пролиферации клеток. Способ предусматривает получение указанных клеток-хозяев, контактирование этих клеток с соединением-кандидатом и идентификацию ингибиторов активности тестируемой тирозинкиназы по результатам их культивирования, исходя из того, что ингибирование активности тирозинкиназы соединением-кандидатом ведет к восстановлению процесса пролиферации. Перспективы применения изобретения связаны с разработкой селективных лекарственных, в том числе противораковых, препаратов. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 ил.
Поиск патентов
Получить полное описание патента