Изобретение относится к противораковым агентам, содержащим высокомолекулярный конъюгат подофиллотоксинов. Предложен противораковый агент, содержащий высокомолекулярный конъюгат подофиллотоксинов, представленный формулой (I), где R1 - водород или (С1-С6)-алкильная группа; R2 - связывающая группа; R3 - водород или (С1-С6)-ацильная группа; R4 - остаток гидроксильной группы подофиллотоксинов; R5 выбран из (С1-С30)-алкоксигруппы, (С7-С30)-аралкилоксигруппы, (С1-С30)-алкиламиногруппы, ди-(С1-С30)-алкиламиногруппы, аминокислоты с защищенной карбоксильной группой и -N(R6)CONH(R7), где каждый R6 и R7, которые могут быть одинаковыми или разными, обозначает циклическую (С3-С6)-алкильную группу или (С1-С5)-алкильную группу, необязательно замещенную третичной аминогруппой; t=5-11500; каждое d, е, f, g, h, i и j независимо - целое число от 0 до 200, при условии, что d+e - целое число от 1 до 200, и d+e+f+g+h+i+j - целое число от 3 до 200, и что соответствующие составляющие единицы полиаспарагиновой кислоты являются связанными в любом порядке. Технический результат - предложенный противораковый агент растворим в воде и имеет высокую терапевтическую активность. 3 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 3 пр.