RU 2288232 C9, 27.11.2006. US 6514500 B1, 04.02.2003. WO 2004094461 A2, 04.11.2004. WO 0034331 A2, 15.06.2000. ANDERSSON L et al. Large-scale synthesis of peptides. - BIOPOLYMERS, 2000, vol.55, no.3, 2000, pages 227-250. SAMPSON W R et al. The synthesis of difficult peptides using 2-hydroxy-4-methoxybenzyl or pseudoproline amino acidbuilding blocks: A comparative study. JOURNAL OF PEPTIDE SCIENCE, JOHN WILEY AND SONS LTD, GB, vol.5, no.9, 1999, pages 403-409.
Имя заявителя:
Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Изобретатели:
ЧЭНЬ Линь (US) ХАН Йен-Квэй (US) РОБЕРТС Кристофер Р. (US)
Патентообладатели:
Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритетные данные:
23.06.2006 US 60/815,919
Реферат
Изобретение относится к получению инсулинотропных пептидов, которые синтезируют с использованием подхода, основанного на применении твердофазного и жидкофазного («гибридного») синтеза. В целом, указанный подход предусматривает синтез трех различных пептидных промежуточных фрагментов с помощью твердофазной химии. Затем используют жидкофазную химию для добавления аминокислотного продукта к одному из фрагментов. Затем осуществляют сочетание фрагментов друг с другом с использованием твердой и жидкой фаз. Применение псевдопролина в одном из фрагментов облегчает твердофазный синтез этого фрагмента и облегчает также последующее сочетание этого фрагмента с другими фрагментами в жидкой фазе. Настоящее изобретение можно применять прежде всего для получения инсулинотропных пептидов, таких как GLP-1(7-36), и их встречающихся в естественных условиях и не встречающихся в естественных условиях аналогов. 3 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 ил., 14 табл., 15 пр.
Поиск патентов
Получить полное описание патента