WO 0218369 A2, 07.03.2002. US 2005197301 A1, 08.09.2005. DE 3211676 A1, 06.10.1983. US 5468858 A, 21.11.1995. CHEN S-H et al. Synthesis and evalution of tripeptidyl[alpha]-ketoamides as human rhinovirus 3C protease inhibitors// BIOORGANIC AND MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2003, VOL.13, NR.20, PAGE(S) 3531-3536. LAMAR JASON et al. Novel P4 truncatedtripeptidyl alpha-ketoamides as HCV protease inhibitors// BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2004, VOL. 14, NR.1, PAGE(S) 263-266. YVONNE YIP et al. Discovery of a novel bicycloproline P2 bearing peptidyl .alpha.-ketoamide LY514962 as HCV protease inhibitor//BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2004, 14(1), 251-256 BERGMEIER S.C. et al. Synthesis of Bicyclic Proline Analogs Using a Formal [3 + 2] Intramolecular Aziridine-Allylsilane Cycloaddition Reaction// TETRAHEDRON, 1999, vol.55, no. 26, p.8025-8038. MONN JAMES A. A concise, stereocontrolled thiazolium ylide approach to kainic acid// JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 1994, VOL.59, NR. 10, PAGE(S) 2773-2778. YIP Y. et al. P4 and P1' optimization of bicycloproline P2 bearing tetrapeptidyl alpha-ketoamides as HCV protease inhibitors// BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2004, vol. 14, no. 19, pages 5007-5011. ESCH P. M. et al. Reductive Cyclization of CARBON-Centered Glycine Radicals// TETRAHEDRON, NL, 1992, vol. 48, no. 22, pages 4659-4676. GARRISON GREGORY L. et al. Novel 3,7-diheterabicyclo(3.3.1)nonanes that possess predominant class III antiarrhythmic activity in 1-4 day post infarction dog models: X-ray diffraction analysis of 3-(4-(1H-imidazol-1-yl-benzoyl)-7-isopropyl-3,7-diazabicyclo(3.3.1)nonane dihydroperchlorate// JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 1996, VOL. 39, NR. 13, PAGE(S) 2559-2570. RU 2004125279 A, 10.01.2006.
Имя заявителя:
ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)
Изобретатели:
ТЭНОУРИ Джеральд Дж. (US) ЧЕНЬ Миньчжан (US) КОШРЭН Джон Э. (US)
Патентообладатели:
ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)
Приоритетные данные:
19.08.2005 US 60/709,964 01.06.2006 US 60/810,042
Реферат
Изобретение относится к способам получения протеазных ингибиторов, в особенности ингибиторов сериновых протеаз. Протеазные ингибиторы пригодны для лечения инфекций HCV. 6 н. и 37 з.п. ф-лы, 14 пр., 1 табл.