RU 2186070 С2, 27.07.2002. US 5849911 А, 15.12.1998
Имя заявителя:
БРИСТОЛ-МАЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)
Изобретатели:
КИМ Суджин (US) ЛОЦ Брюс Т. (US) МЭЛЛЕЙ Мэри Ф. (US) ГУГУТАС Джэк З. (US) ДАВИДОВИЧ Марта (US) СРИВАСТАВА Сушил К. (US)
Патентообладатели:
БРИСТОЛ-МАЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)
Приоритетные данные:
04.05.2004 US 60/568,043 07.09.2004 US 60/607,533 02.05.2005 US 11/119,558
Реферат
Изобретение относится к способу получения ингибитора ВИЧ-протеазы сульфата атазанавира в виде кристаллов Формы А, который включает взаимодействие раствора свободного основания атазанавира в органическом растворителе, в котором сульфат атазанавира практически не растворяется, при температуре от 35°С до 55°С с первой порцией концентрированной серной кислоты в количестве, достаточном для реакции с менее, чем примерно 15 вес.% свободного основания атазанавира, добавление зародышей кристаллов Формы А сульфата атазанавира к реакционной смеси в качестве кристаллов сульфата атазанавира, добавление дополнительного количества концентрированной серной кислоты в несколько стадий, где кислота добавляется со все возрастающей скоростью, с образованием кристаллов сульфата атазанавира и сушку сульфата атазанавира с образованием кристаллов Формы А. Также предложен способ получения сульфата атазанавира в виде кристаллов Формы С. 6 н. и 14 з.п. ф-лы, 11 ил., 6 табл.
Поиск патентов
Получить полное описание патента