RU 2192429 C2, 10.11.2002. ЕР 0411660 А, 06.02.1991. WO 01/28579 A2, 26.04.2001. US 6204257 B1, 20.03.2001. ELOFSSON M; ET AL "Towards subunit-specific proteasome inhibitors: synthesis and evaluation of peptide ','-epoxyketones.", CHEMISTRY AND BIOLOGY, 1995 Vol:6, Nr:11, Page(s): 811-822. Kim К.В.; Myung J.; Sin N.; Crews С.М.«Proteasome inhibition dy the natural products epoxomicin and dihydroeponemycin: insights into specificity and potency.», BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 1999 Vol:9, Nr:23, Page(s):3335-3340. MYUNG J; ET AL "Lack of proteasome active site allostery as revealed by subunit-specific inhibitors", MOLECULAR CELL, 2001 Vol:7, Nr:2, Page(s):411-420. Sin N; Kirn К В; Elofsson M; Meng L; Auth H; Kwok В H B; Crews С М "Total synthesis of the potent proteasome inhibitor epoxomicin: a useful tool for understanding proteasome biology", BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 1999 Vol:9, Nr:15, Page(s): 2283-2288.
Имя заявителя:
ПРОТЕОЛИКС, ИНК. (US)
Изобретатели:
СМИТ Марк С. (US) ЛЭЙДИГ Гай Дж. (US) БОРЧАРДТ Рональд Т. (US) БЬЮНИН Барри А. (US) КРУЗ Крейг М. (US) МАССЕР Джон Х. (US) ШЕНК Кевин Д. (US) РЭЙДЕЛ Пегги А. (US)
Патентообладатели:
ПРОТЕОЛИКС, ИНК. (US)
Приоритетные данные:
10.05.2004 US 60/569,885 14.09.2004 US 60/610,040 07.12.2004 US 60/634,366
Реферат
Изобретение относится к ','-эпоксидам пептидов формулы (III) и (IV), которые ингибируют химотрипсино-подобную активность 20S протеасомы. 2 н. и 17 з.п. ф-лы.