WO 9921008 A1, 29.04.1999. EP 0457314 A1, 21.11.1991. JP 02023849 A, 26.01.1990. JP 03264525 A, 25.11.1991. DE GREFF. EVIDENCE THAT THE TRH-LIKE PEPTIDE PYROGLUTAMYL-GLUTAMYL-PROLINEAMIDE IN HUMAN SERUM MAY NOT BE SECRETED BY THE PITUITARY GLAND. THE JOURNAL OF ENDOCRINOLOGY, 1997, v.155, p.393-399. MELCHIOR J. C. et al. Immunoreactive
Имя заявителя:
ТРАСТИЗ ОФ ТАФТС КОЛЛЕДЖ (US)
Изобретатели:
БАЧОВЧИН Уилльям В. (US) ЛЭЙ Хунг-Сен (US) У Вэнэнь (US)
Патентообладатели:
ТРАСТИЗ ОФ ТАФТС КОЛЛЕДЖ (US)
Приоритетные данные:
23.02.2004 US 60/547,227 06.08.2004 US 60/599,336
Реферат
Изобретение относится к ингибиторам ферментов, расщепляющих белок после пролина, таким как ингибиторы дипептидил пептидазы IV, как и к их фармацевтическим композициям, и способам применения таких ингибиторов. В частности, ингибиторы по данному изобретению улучшены по сравнению с известными в данной области техники путем отбора особых классов боковых цепей в Р1 и/или Р2 положениях ингибитора, который содержит группировку карбоновой кислоты. Соединения формулы I, II и III по данному изобретению могут иметь улучшенный терапевтический индекс частично благодаря уменьшенной токсичности и/или повышенной специфичности по отношению к протеазе-мишени. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 ил.