|
На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
| ИНГИБИТОРЫ ТРОМБИНА |  |
Номер публикации патента: 2178796 |  |
| Редакция МПК: | 7 | | Основные коды МПК: | C07K005/065 A61K038/05 A61P007/02 | | Аналоги изобретения: | RU 2103276 C1, 27.01.1998. US 5523308 А, 04.06.1996. WO 96/19483 А, 27.06.1996. WO 96/40741 А, 19.12.1996. WO 96/40742 А, 19.12.1996. S.D. LEWIS et al. Inhibition of trombin by peptides containing lysyl-α-ketocarbonyl derivatives. THROMBOSIS and HAEMOSTASIS 1995, V.74, № 4, P.P.1107-1112. D.M. JONES. Trombin inhibitors based on Ketone derivatives of Arg and Lys. J.ENZIME INHIBITION 1995, v.9, p.p.46-60 |
| Имя заявителя: | АКЦО НОБЕЛЬ Н.В. (NL) | | Изобретатели: | АДАНГ Антон Эгберт Петер (NL)
ВАН БУККЕЛЬ Констант Адриан Антон (NL)
ГРОТЕНХЮИС Петер Дидерик Ян (NL)
ПЕТЕРС Якобус Альбертус Мария (NL) | | Патентообладатели: | АКЦО НОБЕЛЬ Н.В. (NL) | | Номер конвенционной заявки: | 95 202 982.5 | | Страна приоритета: | EP | | Патентный поверенный: | Лебедева Наталья Георгиевна |
Реферат | |
Описывается новый ингибитор тромбина формулы 1: А-В-С-Lys-D, в котором А представляет собой Н, 2-гидрокси-3-циклогексилпропионил-, R1, R1-CO-, R1-SO2-, -(СНR2)nСООR3-, где R1 выбран из -(1-6С)алкилен-СOOН, (1-12С)алкила, (6-14С)арила, (7-15С)аралкила и (8-16С)аралкенила, арильная группа которого может быть заменена (1-6С)алкилом, (2-12С)алкокси или галогеном; R2 представляет собой Н или (1-12С)алкил; R3 представляет собой Н или (1-12С)алкил; n является целым числом от 1 до 3; В представляет собой связь L-Asp, Leu, norLeu, -N(бензил)-СН2-СО-, -N(2-индан)-СН2-СО-, D-1-Piq, D-3-Piq, D-Tiq, Atc или D-аминокислоту, имеющую гидрофобную ароматическую боковую цепь; С является Pro, norLeu(цикло)Gly, аминокислотой одной из формул -N[(3-8С)циклоалкил] -СН2-СО- или -N(бензил)-СН2-СО-; D выбрано из СООН, тетразола, оксазола, тиазола и бензотиазола; или А и С имеют указанные выше значения, В является D-(3-8С)циклоалкилаланином, а D является тетразолом, оксазолом, тиазолом или бензотиазолом; или его пролекарство; или его фармацевтически приемлемая соль; за исключением соединения Me-D-Phe-Pro-Lys-COOH. Вышеуказанные соединения могут быть использованы в качестве антитромботических агентов. 2 с. и 7 з. п. ф-лы.
|
Поиск патентов
Получить полное описание патента