|
На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
| БИОТИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ |  |
Номер публикации патента: 2171807 |  |
| Редакция МПК: | 7 | | Основные коды МПК: | C07D495/02 C07K005/06 A61K031/4188 A61P007/02 | | Аналоги изобретения: | RU 94015842 A1, 10.01.1996. DE 2446256 A1, 10.04.1975. DE 4310643 A1, 06.10.1994. DE 4336758 A1, 04.05.1995. US 5087561 A1, 11.02.1992. WO 92/22332 A2, 23.12.1992. EP 0406428 A1, 09.01.1991. |
| Имя заявителя: | МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE) | | Изобретатели: | Альфред ЙОНЧИК (DE)
Симон ГООДМАН (DE)
Беате ДИФЕНБАХ (DE)
Хорст КЕССЛЕР (DE)
Дирк ФИНЗИНГЕР (DE) | | Патентообладатели: | МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE) | | Номер конвенционной заявки: | 195 34016.7 | | Страна приоритета: | DE | | Патентный поверенный: | Лебедева Наталья Георгиевна |
Реферат | |
Описываются новые биотиновые соединения общей формулы I где Q отсутствует или обозначает -NH-(CH2)5-CO-, R1 обозначает X-Arq-Gly-Asp-y, X = трипептид: Gly-Gly-Gly-, y = дипептид: -Ser-Pro, или R1 обозначает A-Cys(R2)-B-U, R2 обозначает Н, Trt; А обозначает Asp или пептидный фрагмент, выбранный из группы, состоящей из: Ala-Asp, Thr-Ala-Asp, Lys- Thr-Ala-Asp, Lys- Ala-Ala-Asp, Arq-Thr-Ala-Asp, Ser-Ala-Asp, Gln-Ser- Ala-Asp. Gly-Lys-Thr- Ala-Asp, Ile-Ser-Ala-Gly, Arq-Ser-Ala-Gly-Lys-Thr-Cys(Trt)-Asp, В отсутствует или обозначает Pro или N-метилированное производное Ala, причем, если R1 обозначает A-Cys(R2)-B-U, то лишь один из остатков А или В может отсутствовать, U обозначает Он или NH-2, или R1 обозначает цикло(Arq-Gly-Asp-Z), Z в боковой цепи связан с Q или, если Q отсутствет, с биотином, z обозначает ди- или трипептидный остаток, причем аминокислоты независимо друг от друга выбирают из группы, состоящей из Ala, Val, Tyr, Trp, Phe, Cys, Lys, M, при этом указанные аминокислоты могут быть дериватизированы, а аминокислотные остатки связаны друг с другом пептидоподобно через N-амино- и α-карбоксильные группы, причем М содержится всегда и обозначает NH(R8)-CH(R3)-COOH, R3 = R6 - R4, где R4 = ОН, R6 = алкиленфенил с 7 - 14 С-атомами, R8 = Н, алкил с 1 - 6 С-атомами, причем, если речь идет об остатках оптически активных аминокислот и аминокислотных производных, то включаются, как D-, так и L-формы, а также их соли. Описывается способ из получения, фармацевтические композиции и способ их получения. Соединение можно применять в качестве интегриновых ингибиторов, в частности, для профилактики и лечения заболеваний круга крообращения, при тромбозах, инфаркте сердца, артериосклерозе и в терапии опухолей. 4 с. и 1 з.п.ф-лы, 1 табл. 
|
Поиск патентов
Получить полное описание патента