|
На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
| ПРОИЗВОДНЫЕ ПЕПТИДОВ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРИМЕНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ |  |
Номер публикации патента: 2141483 |  |
| Редакция МПК: | 6 | | Основные коды МПК: | C07K005/06 C07K005/037 A61K038/05 | | Аналоги изобретения: | SU 1287756 A3, 1987. US 5274076 A, 1993. EP 0012401 A, 1982. EP 0144290 A, 1985. RU 94007653 A1, 1995. RU 2030422 C1, 1995. |
| Имя заявителя: | Небольсин Владимир Евгеньевич | | Изобретатели: | Небольсин В.Е.
Желтухина Г.А.
Евстигнеева Р.П. | | Патентообладатели: | Небольсин Владимир Евгеньевич |
Реферат | |
Производные пептидов общей формулы I:
R1 -GH2-СН2-CONH-CH(R2)CH2-R3
или их фармацевтически приемлемые соли,
где R1 представляет собой водород или углеводородный радикал с C1-С3, замещенный функциональной группой, например амино, амидной с C1-С5, уретановой с C1-С7 или карбоксильной группой, или углеводородный радикал с C1-С3, одновременно замещенный амино- и карбоксильной группой, причем карбоксильная группа может быть этерифицирована, а аминогруппа может быть замещена ацильным заместителем или эфиром угольной кислоты, R2 - атом водорода или функциональная группа, например карбоксил, который может быть этерифицирован, R3 - индол или его метильные и/ или гидроксильные производные, причем гидроксильная группа может быть ацилирована, алкилирована или аралкилирована, 5-6-членные насыщенные и ненасыщенные циклические и гетероциклические заместители, содержащие кислород, серу и/или 1-3 атома азота, или их метильные производные, причем при R1=NH2, NH2-CH2- R2=H, R3 не означает -4-Im, -3-(5-OMe-Ind), -3-(5-ОН-Ind), при R1=NH2, NH2CH2 R2=COOH, R3 не означает -4-Im, а при R1=HOOC-CH(NH2)- R2=H, R3 не означает -3-Ind, -3-(5-OH-Ind). Соединения I обладают свойствами модуляторов системы цитохрома Р-420, метаболизма арахидоновой кислоты, гормонов коры надпочечников, активности макрофагов, а также антиоксидантным, противоастматическим, антигипоксическим, противовирусным, липидрегулирующим, антиметастатическим, сахаропонижающим, адаптогенным и другими видами терапевтического действия. Соединения формулы I получают ацилированием аминогруппы в соединении II
NН2-СН-(R2)-СН2-R3
карбоксильным компонентом
R1-СН2-СН2-СОХ,
где Х - активирующая группировка. 4 с. и 19 з.п. ф-лы, 33 табл.
|
Поиск патентов
Получить полное описание патента