| На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину» 
    | ПРОИЗВОДНЫЕ ПЕПТИДОВ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И УСТРАНЕНИЯ ТРОМБОЗОВ |  | 
 | Номер публикации патента: 2103276 |  | 
 
| Редакция МПК: | 6 |  | Основные коды МПК: | C07K005/062   A61K038/05 |  | Аналоги изобретения: | 1. Шредер Э., Любке К. Пептиды - М.: Мир, 1967, ч.I, с. 116. 2. EP, заявка, 038462, кл. C 07 K 5/10, 1990. 3. EP, заявка, 0352249, кл. C 07 K 5/06, 1990. 4. SU, патент, 700060, кл. C 07 K 5/083, 1979. 5. US, патент, 4643990, кл. A 61 K 37/43, 1987. |  
 
| Имя заявителя: | Фудзисава Фармасьютикал Ко., Лтд. (JP) |  | Изобретатели: | Хисаси Такасуки[JP] Акито Танака[JP]
 Хироеси Сакаи[JP]
 Такатоси Исикава[JP]
 |  | Патентообладатели: | Фудзисава Фармасьютикал Ко., Лтд. (JP) |  | Номер конвенционной заявки: | 9110298.8 |  | Страна приоритета: | GB |  
 | Реферат |  | 
 Использование: в медицине для предупреждения и устранения образования тромбов. Сущность изобретения: производные пептидов общей формулы I:
  где R1 - арил, который может содержит 1-3 заместителя, выбранных из амидино- и защищенной амидиногруппы; R2 - карбокси /низший/ алкил или защищенный карбокси /низший/ алкил; R3 - карбокси или защищенная карбоксигруппа, A1 - алкилен, который может содержит 1-3 заместителя, выбранного из амино и защищенной аминогруппы; A2 - -N(R4)CH2CO-, где R4 - низший алкил или A2 группа -NHCH2CH2CO-; A3 - низший алкилен, содержащий 1-3 заместителя, выбранного из низшего алкила, моно-, ди- или три фенил /низшего/ алкила, содержащего 1-3 заместителя, выбранного из группы гидрокси, низшего алкокси, защищенного гидрокси, гидрокси /низшего/ алкила; защищенного гидрокси /низшего/ алкила; [цикло /низший/ алкил]-/низшего/ алкила, пиридил /низшего/ алкила, l, m и n одинаковые или разные и представляют собой целое число 0 или 1, при условии, что A2 не может быть группой -NHCH2CH2CO-, если l = 0, или фармацевтические соли; пептиды могут быть получены двумя путями; а/ взаимодействием соединений II:
  или их реакционноспособных производных с соединениями формулы  и от полученного продукта конденсации отщепляют защитные группы; или б/ взаимодействием соединений IV:  с соединениями формулы V: H2NCHR2CONHA3R3 или их реакционноспособными по аминогруппе производными; фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента производные пептидов формулы I в эффективном количестве, и способ предупреждения и устранения тромбоза у млекопитающих путем введения производных формулы I в суточной дозе 0,001-200 мг/кг веса в 2-4 приема. 5 с. и 7 з.п.ф-лы, 3 табл. 
 |