На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента

Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»

Вернуться к списку

ПРОИЗВОДНЫЕ N - ФЕНИЛГЛИЦИНАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ СРОДСТВОМ К РЕЦЕПТОРАМ ХЦК И ГАСТРИНА

Номер публикации патента: 2076108

Вид документа:  C1  Страна публикации:  RU  Рег. номер заявки:  5053153		Получить полное описание патента

Реферат

Использование: в биологии и медицине. Сущность изобретения: производные N-фенилглицинамида общей формулы I:
R₄-H(CHR₁COR₂)-COCH₂NHCOR₃,
где R₁ = водород, (низш. )алкил; R₂ = (низш.)алкокси или NR₅R₆; R₃ = хинолил или фениламиногруппа, в которой фенил замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, низшего алкила, (низшей)алкилтиогруппы, карбоксила, моноокси (низшего)алкила, (низшего)алкоксикарбонила, оксиимино(низшего)алкила, тетразолил-5-(низш. )алкила, (низш. )алкил-СООХ, -О-(низш.)алкил-СООХ, -СН=СНСООН, (низш.)алк. SO₃H; Х=водород, низш.алкил; R₄=фенил, замещенный галоидом, (низш.)алкилом, (низш. )алкокси, гидроксилом; полифтор(низш.)алкил или (низш.)алкокси, NO₂, (низш. )алкилтио, (низш.)алкоксикарбонил, карбоксил, ациламино, метилендиокси, трифторметилтио, фенокси, фенил, ди(низш.)алкиламино или CONR_aR_b, где R_a = низш. алкил, R_b = фенил, или же R_a и R_b вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют: 1,2,3,4-тетрагидрохинолил-1-овый, 3,3-ди(низш. )алкилпиперидиновый, 3,4-дигидро-2Н-бензоксазиновый или морфолиновый цикл; R₅ = (низш. )алкил; R₆ = фенил, возможно замещенный галоидом; или R₅ и R₆ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют: 3,3-ди(низш. )алкилпиперидиновый цикл, 3,4-ди-гидро-2Н-бензотиазин-1,4-овый цикл, 1,2,3,4-тетрагидрохинолил-1-овый цикл. Реагент II - изоцианат: CONR₉. Реагент III - аминопроизводное: R₄-N[CH(R₁)COR₂]-COCH₂NH₂. Полученный продукт при необходимости подвергают гидролизу: соединение I выделяют в виде сложного эфира или в свободном виде. Если в I R₃ = фениламинорадикал с замещенным фенильным кольцом, то соответствующий сложный эфир подвергают гидролизу. Если в I R₄ = фенил, замещенный гидроксигруппой, подвергают гидролизу соответствующее соединение I, где R₄ = фенил, замещенный низшей алкоксигруппой. Фармакологическая композиция, обладающая сродством к рецепторам ХЦК и гастрина, содержащая в качестве активного начала I в единичной дозе 10-500 мг. 4 с. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл.

Вернуться к списку