На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
ПРОИЗВОДНЫЕ БОРСОДЕРЖАЩИХ ПЕПТИДОВ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ К ТРИПСИНПОДОБНЫМ СЕРИНОВЫМ ПРОТЕАЗАМ | |
Номер публикации патента: 2075481 | |
Имя заявителя: | Сандос АГ (CH) | Изобретатели: | Райнер Меттерних[DE] | Патентообладатели: | Сандос АГ (CH) | Номер конвенционной заявки: | 9017694 | Страна приоритета: | GB |
Реферат | |
Использование: в биологии и медицине, в частности в химии борсодержащих пептидов для композиций, обладающих ингибирующей активностью к трипсиноподобным сериновым протеазам. Сущность изобретения: производные борсодержащих пептидов общей ф-лы 1: , где W - водород, N-защищающая группа: бензилоксикарбонил, C1-C6-алканоил или C1-C6-алкоксикарбонил; Y - TMSal-Pro, (p-TBDPS-O-Me)Phal-Pro, n-OH-Me-Phal-Pro, TMSal-Adgly, или частичная пептидная последовательность ф-лы 2: -NH-CH(R3)-C(O)AA, где R3 - CH2-Si(CH3)3, -CH2C(CH3)3 или метилнафталиновая группа, или метилен-адамантил; AA - пептидный радикал: Pro, Gly, Ala, Leu, Val, Ile, Asp, Glu; Q1 и Q2 - вместе пинандиольная или группа -O-CH2CH2-O; R1 - водород, R2 - AX, где A - (CH2)Z: Z = 2-5; X - NH2, -NH-C(NH)-NH2, N3, C1-C4-алкокси, Si(CH3)3, или R1 и R 2 - триметильная группа, и фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и борсодержащий пептид ф-лы 1 в количестве 0,02-15 мг/кг тела. 2 с и 3 з.п. ф-лы, 2 табл.
|