GB 1407744 A, 24.09.1975. US 4024248 A, 17.03.1977. RU 2086561 C1, 10.08.1997. EP 1008656 A1, 14.06.2000.
Имя заявителя:
Закрытое акционерное общество "Фарм-Синтез" (RU)
Изобретатели:
Назаренко Анна Борисовна (RU) Федоров Владимир Егорович (RU)
Патентообладатели:
Закрытое акционерное общество "Фарм-Синтез" (RU)
Реферат
Назначение: изобретение относится к способам получения химическим синтезом нонапептидэтиламида, обладающего сильной LH-RH/FSH-RH активностью, формулы pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(But)-Leu-Arg-Pro-NH-С2Н5·2АсОН (I) и к промежуточным соединениям для его получения. Нонапептидэтиламид получают путем конденсации С-концевого тетрапептида формулы H-D-Ser(But)-Leu-Arg-Pro-NH-C2H5·HCl (II) с дипептидом формулы X-Ser-Tyr-OH (IV), где Х - защитная группа, полученный N-защищенный гексапептидэтиламид формулы X-Ser-Tyr-D-Ser(But)-Leu-Arg-Pro-NH-C2H5·HCl (III) обрабатывают деблокирующим агентом для удаления N-защитной группы, а затем конденсируют с трипептидом формулы pGlu-His-Trp-OH-HCl (V), конечный продукт очищают с помощью хроматографии и выделяют в виде моноацетатной соли. 3 н. и 1 з.п. ф-лы.