RU 2086561 С1, 10.08.1997. ЕР 413209 А1, 20.02.1991. CA on STN, RN 175168-24-8, REFERENCE: 124:242464, Ramsey, Е.D. et al "Determination of the presence of a diastereomeric impurity within a synthetic peptide by combined liquid chromatography-mass spectrometry techniques." 1996, Analytical Communications, 33 (2), 79-83. US 4275001 A, 23.06.1981.
Имя заявителя:
Закрытое акционерное общество "Фарм-Синтез" (RU)
Изобретатели:
Назаренко Анна Борисовна (RU) Федоров Владимир Егорович (RU)
Патентообладатели:
Закрытое акционерное общество "Фарм-Синтез" (RU)
Реферат
Изобретение относится к области фармацевтической химии, конкретно к новому способу получения бусерелина формулы pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(But)-Leu-Arg-Pro-NH-C2H5·2AcOH (I), заключающемуся в том, что синтез осуществляют путем конденсации C-концевого защищенного дипептида формулы X-pGlu-His-OH (IIa), где X - защитная группа, с N-концевым защищенным гептапептидом формулы H-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(But)-Leu-Arg-Pro-NH-C2H5 (III) и полученный N-защищенный нонапептидэтиламид формулы X-pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(But)-Leu-Arg-Pro-NH-C2H5 (IV) обрабатывают деблокирующим агентом для удаления N-защитной группы и выделяют конечный продукт с помощью хроматографии. 3 н. и 1 з.п. ф-лы.