|
На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ γ - ЛАКТОНА 3(7α - АЦЕТИЛТИО - 17β - ГИДРОКСИ - 3 - ОКСОАНДРОСТ - 4 - ЕН - 17α - ИЛ)ПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ |  |
Номер публикации патента: 2163606 |  |
| Редакция МПК: | 7 | | Основные коды МПК: | C07J019/00 C07J021/00 | | Аналоги изобретения: | Ehlinger T., Magnus P.J. Am. Chem. Soc. 1980, v.102, № 15, р. 5004 - 5011. Sturtz G., Yanakej J. Synthesis. 1980, № 4, р.289 - 291. US 3738983, 1974. US 3682894, 1973. US 4057542, 1977. JP 57-85400, 1978. JP 57-197300, 1978. US 4265816, 1980. JP 61-359, 1981. US 4211701, 1980. JP 53-124252, 1974. FR 2216273, 1974. FR 2281357, 1974. SU 517262, 1977. GB 1447247, 1976. GB 1450425, 1976. GB 1450693, 1976. WO 87/03599, 1987. |
| Имя заявителя: | Андрюшина Валентина Александровна | | Изобретатели: | Андрюшина В.А.
Савинова Т.С.
Скрябин К.Г. | | Патентообладатели: | Андрюшина Валентина Александровна
Савинова Татьяна Степановна
Скрябин Константин Георгиевич |
Реферат | |
Изобретение относится к фармацевтической химии, а именно к улучшенному способу получения калийсберегающего диуретика, а именно спиронолактона (верошпирона, альдактона) из доступного сырья - стеаринов растительного и животного происхождения. По описываемому способу спиронолактон  пропионовую кислоту] формулы I
получают из андростендиона или его производного формулы II
где R1 - карбонитрил, R2 - гидроксил, подвергают защите &Dgr;4-3-кетосистемы, метиленированию по 17-кетогруппе диалкилсульфонийметилидом, генирируемым in situ из триалкилсульфонийгалогенида, с последующим превращением полученного оксиранового цикла в лактонный построением &Dgr;4,6-диеноновой структуры, присоединением тиоуксусной кислоты и выделением целевого продукта. Построение &Dgr;4,6-диеноновой системы осуществляют после предварительного построения лактонового кольца и одновременного декарбоалкоксилирования путем нагревания в апротонном растворителе в присутствии каталитических количеств насыщенных водных растворов солей сильных оснований и сильных кислот, селективной функционализацией 6-го положения стероидной молекулы с помощью реакций галоидирования - дегидрогалоидирования. Затем присоединяют тиоуксусную кислоту и выделяют целевой продукт. Способ позволяет повысить выход основного продукта путем исключения образования побочных продуктов и осмоления реакционной массы в результате проведения реакций в мягких условиях. 8 з.п.ф-лы.
|
Поиск патентов
Получить полное описание патента