Morteza М. Vaghefi et al. Synthesis and antiviral activity of certain nucleoside 5'-phosphonoformate derivatives// J. Med. Chem., 1986, 29, 1389-1393. US 5132414 A, 21.07.1992. Issleib K. et al. Phosphono-phosphinoformic acid derivatives via alkoxycarbonylphosphono and phosphino acid trimethylsilylesters// Zeitschrift fuer Anorganische undAllgemeine Chemie, 1986, 542, 37-45. RN 112329-86-9, STN on the WEB, база данных Chemical Abstracts, AN 108:37923. Charles E. McKenna et al. The facile dealkylation of phosphonic acid dialkyl esters by bromotrimethylsilane// Tetrahedron letters, 1977, 18, 2, 155-158. Maxim Jasko et al. 5'-Dhosphonates of ribonucleosides and 2'-deoxyribonucleosides: synthesis and antiviral activity// Nucleosides & Nucleotides, 1993, 12(8), 879-893. Широкова E.A. и др. Новые производные З'-азидо-З'-дезокситимидина и фосфономуравьиной кислоты// Биоорганическая химия, 2004, т.30, 3, 273-280. Saha J. et al. Phosphonoformate esters of anti-HIV nucleosides: 3'-azido-3'-deoxythymidine and 2',3,-dideoxycytidine derivatives containing a small 5'-(О-alkoxycarbonylphosphinyl) or 5'-(О-cholesteiylcarbonylphosphinyl) substituent// Nucleosides & Nucleotides, 1991, 10(7), 1465-1475.
Имя заявителя:
Закрытое акционерное общество "Производственно-коммерческая Ассоциация АЗТ" (RU)
Изобретатели:
Ясько Максим Владимирович (RU) Голубева Наталья Александровна (RU) Шипицын Александр Валерьевич (RU) Хандажинская Анастасия Львовна (RU) Бибилашвили Роберт Шалвович (RU) Кононов Александр Васильевич (RU)
Патентообладатели:
Закрытое акционерное общество "Производственно-коммерческая Ассоциация АЗТ" (RU)
Реферат
Настоящее изобретение относится к новому улучшенному способу получения 5'-аминокарбонилфосфонатов нуклеозидов и способу получения хлорангидрида триметилсилильного эфира этоксикарбонилфосфоновой кислоты - реагенту для получения 5'-аминокарбонилфосфонатов нуклеозидов, и может быть использовано в фармацевтической промышленности. Предложенный способ включает взаимодействие фосфонилирующего реагента - хлорангидрида триметилсилильного эфира этоксикарбонилфосфоновой кислоты в присутствии диметилформамида с нуклеозидом в инертном апротонном растворителе и обработку промежуточных 5'-этоксикарбонилфосфонатов водным раствором аммиака. Хлорангидрид триметилсилильного эфира этоксикарбонилфосфоновой кислоты получают последовательной обработкой триэтилфосфоноформиата триметилбромсиланом, а затем пентахлоридом фосфора или тионилхлоридом. Предложенный способ получения 5'-аминокарбонилфосфонатов нуклеозидов упрощает технологический процесс за счет использования эффективного реагента хлорангидрида триметилсилильного эфира этоксикарбонилфосфоновой кислоты, 2 н.п. ф-лы, 3 пр.
Поиск патентов
Получить полное описание патента