|
На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3' - АЗИДО - 2',3' - ДИДЕЗОКСИТИМИДИНА |  |
Номер публикации патента: 2102399 |  |
| Редакция МПК: | 6 | | Основные коды МПК: | C07H019/06 | | Аналоги изобретения: | 1. JP, патент 203399, кл. C 07 H 19/067, 1989. 2. ЕР, патент, 0301908, кл. C 07 H 19/073, 1985. 3. B.R.Baker, R.E.Schab, J. of the Amer. Chem. Soc. V. 77, N 22, p. 5900 - 5905. 4. I.P.Horwitz, I.Chrna. M. Noel, J. Org. Chem. Soc. 1963, v. 29, N 7, p. 2076 - 2078. 5. J.P.Horwitz, J.A.Urbanski, J.Chua. J. Org. Chem. 1962, v. 27, N 9, p. 3300 - 3302. 6. J.P.Horwitz, J.Chua, A.Urbanski, M.Noel. J. Org. Chem. 1963, v. 28, N 4, p. 942 - 944. |
| Имя заявителя: | Институт органической химии Уфимского научного центра РАН | | Изобретатели: | Мустафин А.Г.
Гатауллин Р.Р.
Абдрахманов И.Б.
Толстиков Г.А. | | Патентообладатели: | Институт органической химии Уфимского научного центра РАН |
Реферат | |
Изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения 3-азидо-2,3-дидезокситимидина, который используется в качестве препарата для лечения СПИДа. Согласно заявленному способу 3-азидо-2,3-дидезокситимидин получают путем взаимодействия 1,2-изопропилиден-α-D-ксилофуранозы последовательно с хлористым бензоилом при мольных соотношениях 1:0,7-1,2 моль, метансульфохлоридом (1:1-2,5 моль), затем получающийся продукт ацилируют уксусным ангидридом в уксусной кислоте с добавлением H2SO4 при мольных соотношениях 1:3 - 1:20 - 50:1 - 5. Конденсация полученного вещества с силилированным тимином проводят в присутствии SnCl4 в растворе ацетонитрила, где выход промежуточного нуклеозида составляет 90%. Дезацилирование последнего проводят нагреванием при 75oC в растворе ацетонитрила и IM водного раствора H2SO4 с выходом 89%. Кипячение дезацилированного соединения SOCl2 в среде ацетонитрила дает хлорпроизводное нуклеозида с выходом 80%, обработка которого трибутилоловогидридом в присутствии AlBN приводит к 2-дезоксипроизводному с выходом 90%. Нагревание последнего с NaN3 при 150oC в ДМФА и обработка избытком MeONa в метаноле дает целевой продукт. Общий выход 3-азидо-2,3-дидезокситимидина в расчете на D-ксилозу составляет 25,16%. 4 табл.
|
Поиск патентов
Получить полное описание патента