|
На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
| БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ПОЛИМЕРСВЯЗАННЫЕ АНТРАЦИКЛИНЫ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ |  |
Номер публикации патента: 2145965 |  |
| Редакция МПК: | 7 | | Основные коды МПК: | C07K017/08 C07K009/00 C07K005/107 C07H015/24 A61K047/48 A61P035/00 | | Аналоги изобретения: | SU 1590045 A3, 1990. EP 0298385 A2, 1989. EP 0392487 A2, 1990. EP 0514515 A1, 1992. Macromolekulare chemie, Macromolecular Symposia 70/71, 1993, Basel CH, p.157 - 162. R.Duncan et al. "Development of N-(2-hydroxypropyl) methacrylamide copolymer conjugates for delivery of cancer chemotherapy". Аркамон А.Ф. Доксорубицин. - Medical chemistry monograph, т.17, Academic Press, 1981. |
| Имя заявителя: | Фармация энд Апджон С.п.А. (IT) | | Изобретатели: | Франческо Ангелуччи (IT)
Мария Гранди (IT)
Антонино Сюарато (IT) | | Патентообладатели: | Фармация энд Апджон С.п.А. (IT) | | Номер конвенционной заявки: | 93 09663,4 | | Страна приоритета: | GB |
Реферат | |
Изобретение относится к новым растворимым синтетическим полимерсвязанным антрациклинам, проявляющим противоопухолевую активность, к способу их получения и содержащим их фармацевтическим композициям. Описывается полимерсвязанный антрациклин общей формулы А, полученный взаимодействием полимерного промежуточного соединения формулы В, где n равно 0 или 1, x составляет от 70 до 98 мол. %, w составляет от 30 до 2 мол.%, R1 является CH2CH(OH)CH3 или СH2CH2OH группой и R2 является 2,4-дихлорфенокси, п-нитрофенокси или гидроксигруппой; с производным антрациклина общей формулы 5: H-Y-[NH-D] , где [NH-D] является остатком антрациклинаминогликозида формулы Q, где один из RI и RII является водородом, а другой - гидроксигруппой или иодом, RIII является водородом или OCH3, а RIV является водородом или гидроксигруппой; Y является пептидной частью, выбранной из Gly-Phe-Gly, Gly-Leu-Gly, Phe-Leu-Gly, Gly-Phe-Leu-Gly, или Leu-Leu-Gly; если R2 является гидроксигруппой, в присутствии N-этоксикарбонил-2-этокси-1,2-дигидрохинолина; и, если необходимо, проводят обработку полученного полимерсвязанного антрациклина 2-гидроксипропиламином, причем реакцию проводят в безводном полярном растворителе, при температуре от 15 до 30oC в течение 8 - 24 ч; причем полученный полимерсвязанный антрациклин имеет среднемолекулярный вес 29800-33400 г/моль и полидисперсность 1,4-1,8. 5 с. и 3 з.п.ф-лы, 4 табл. 
|
Поиск патентов
Получить полное описание патента