Novak J.J.K. et al. // Collection of Czechoslovak Chemical Communications (1971), 36(11), 3670-7. Novak, Jiri J.K. // Collection of Czechoslovak Chemical Communications (1974), 39(3), 869-82. Fidel J. Lopez Aparicio et al. // Carbohydrate Research, 129 (1984) 99-109. US 5,118,820, 02.06.1992. Americo С.Pinto et al. // Tetrahedron: Asymmetry 13(2002) 1025-1031. Joon H. Hong et al. // Carbohydrate Research 328 (2000) 37-48. RU 2200738 C2, 20.03.2003.
Изобретение относится к соединению формулы, приведенной ниже, где R3 и R5 могут независимо обозначать Н, бензоил, пивалоил или метоксиметил. Кроме того, изобретение относится к способу получения одного из указанных соединений (формулы 45), включающему стадии: (а) взаимодействие соединения 39 с алкил-2-бромопропионатом в присутствии активированного цинка в подходящем растворителе с получением соединения формулы 54; (b) добавление окисляющего агента с получением кетона формулы 55; (с) фторирование продукта со стадии (b) с получением фторированного кетона формулы 56; (d) восстановление фторированного кетона со стадии (с) с получением соединения формулы 58; (е) бензилирование продукта со стадии (d) с получением соединения формулы 44, где Bz обозначает бензоил; (f) циклизация продукта со стадии (е) с получением целевого лактона формулы 45. Указанные лактоны могут быть использованы в синтезе нуклеозидов с сильной анти-ВИЧ-активностью. 2 н. и 6 з.п. ф-лы.
Поиск патентов
Получить полное описание патента