|
На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2' - ДЕЗОКСИКСИЛОТИМИДИНА, ПРОИЗВОДНЫЕ D - КСИЛОФУРАНОЗЫ, ПРОИЗВОДНЫЕ КСИЛОТИМИДИНА |  |
Номер публикации патента: 2108339 |  |
| Редакция МПК: | 6 | | Основные коды МПК: | C07H019/073 C07H013/02 | | Аналоги изобретения: | 1. EP, патент, 0292101, кл. C 07 H 19/06, 1988. 2. EP, патент, 0301908, кл. C 07 H 19/073, 1989. 3. SU, патент, 1548182, кл. C 07 H 19/073, 1988. 4. A.Holy, Coll. Cz. Chem. Comm. - 1977, v.42, p.902. 5. P.A.Levene, A.L.Raymond, J.Biol. Chem. - 1933, v.102, p.317. |
| Имя заявителя: | Закрытое акционерное общество Производственно-коммерческая ассоциация "АЗТ" | | Изобретатели: | Папчихин А.В.
Румянцева С.А. | | Патентообладатели: | Закрытое акционерное общество Производственно-коммерческая ассоциация "АЗТ" |
Реферат | |
Использование относится к органической химии, а именно к способу синтеза 2-дезоксилотимидина, производным Д-ксилофуранозы и производным 2-дезоксиксилотимидина, которые могут быть использованы в качестве исходных и промежуточных соединений в синтезе 3-азидо-2,3-дидезокситимидина (азидотимидина)-эффективного лекарства против СПИДа, а также 5-фосфоната 3-азидо-2,3-дидезокситимидина. Сущность: способ получения 2-дезоксиксилотимидина, включающий обработку Д-ксилозы ацетоном в присутствии концентрированной серной кислоты, обработку полученного соединения (3) п-толуилхлоридом в присутствии пиридина с образованием соединения (4), удаление 1,2-0-изопропилиденовой защитной группы при действии на соединение формулы (4) раствора минеральной кислоты с образованием соединения формулы (5), ацетилирование соединения формулы (5) путем обработки его уксусным ангидридом в среде уксусной кислоты в присутствии нуклеофильного катализатора или путем обработки его уксусным ангидридом или ацетилгалогенидом в пиридине с образованием соединения формулы (6), реакцию соединения формулы (6) с производным тимина формулы (7) с образованием соединения формулы (8), избирательный гидролиз 2-ацетата в соединении формулы (8) путем обработки последнего разбавленным спиртовым раствором аммиака с образованием соединения формулы (9), обработку соединения формулы (9) метансульфохлоридом или п-толуолсульфохлоридом с образованием 2-мезилата формулы (10) или 2-тозилата формулы (10а), обработку соединения формулы (10) или (10а) гидрокарбонатом натрия или калия в органическом растворителе с образованием 2,2-ангидросоединения формулы (11), взаимодействие соединения формулы (11) с реагентом, который служит для замены гидроксильной группы на атом брома с образованием соединения формулы (12), восстановление соединения формулы (12) с образованием соединения формулы (13), удаление 3- и 5-п-толуильных защитных групп в соединении формулы (13). Соединения формулы (А)
 в которой Tol - n - толуильная защитная группа n-СН3-С6Н4-С(О) -, R3 и R4 вместе составляют одну изопропилиденовую защитную группу, или R3 = R4-водород. Соединения общей формулы (Б):
в которой Х представляет собой оксогруппу, а У-ацетогруппу, или У - гидроксильная группа, или У-мезильная (или п-тозильная) группа. Предложенные соединения могут быть использованы в качестве промежуточных соединений для получения 3'-азидо-2', 3'-дидезокситимидина или 5'-фосфоната 3'-азидо-2', 3'- дидезокситимидина. 3 с.п.ф-лы.
|
Поиск патентов
Получить полное описание патента