На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОКСАЛИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СРЕДСТВО С КВИСКВАЛАТ - АНТАГОНИСТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ НА ИХ ОСНОВЕ | |
Номер публикации патента: 2117663 | |
Редакция МПК: | 6 | Основные коды МПК: | C07D241/44 C07F009/6509 A61K031/495 | Аналоги изобретения: | EP, заявка, 0118982, C 07 F 9/65, 1984. EP, заявка, 0315959, C 07 D 241/44, 1989. WO, 91/13878, C 07 D 241/44, 19.09.91. |
Имя заявителя: | Шеринг АГ (DE) | Изобретатели: | Андреас Хут (DE) Ральф Шмихен (DE) Ильзе Беетц (DE) Ингрид Шуманн (DE) Лехослав Турски (DE) Петер Андреас Лешманн (DE) Давид Норман Штефенс (DE) Дитер Зайдельманн (DE) Мартин Крюгер (DE) Дитер Ратц (DE) Петер Хельшер (DE) | Патентообладатели: | Шеринг АГ (DE) | Номер конвенционной заявки: | P 4135871.6 | Страна приоритета: | DE |
Реферат | |
Использование: в медицине в качестве лекарственного средства для лечения заболеваний центральной нервной системы. Продукты: производные хиноксалина ф-лы (I), где R1 - замещенный остатком R2: C1 - C12 - алкил, С2-C12 - алкенил или алкинил, C3 - C7 - циклоалкил или (CH2)n-фенил, R2 - COR3 или РОХУ, причем R2 встречается от одного до двух раз, R4 - H или R1, R5 - R8 - одинаковые или разные: водород, галоген, нитро, группа NR9R10, NHCOR11, циано, CF3 C1-C6 - алкил, C1 - C4-алкокси- или имидазол, n = 0 - 5, R3 - гидроксил, C1 - C6-алкоксил или NR9R10, x и y - гидроксил, C1 - C6 - алкоксил, C1 - C4 - алкил или NR9R10 R9 и R10 - H, C1 - C4 - алкил, R11 - C1 - C6 - алкил. Реагент I: соединение формулы (II), где R1, R5, R6, R7 и R8 имеют значения, указанные для соединений формулы (I), которое подвергают циклизации с реакционноспособным производным щавелевой кислоты, и в случае необходимости образующееся соединение обрабатывают соединением R4' - X, где X - галоген, тозилат, мезилат и трифталат; R4' имеет значения R4 за исключением водорода. Соединения формулы I не токсичны и отличаются улучшенной квисклат - антагонистической активностью. 3 с. и 2 з.п. ф-лы.
|