WO 2005108338 A1, 17.11.2005. CN 1696100 A, 16.11.2005. реферат статьи из базы данных CAS on STN 147:4065000 Wang, Yucheng et al. «Synthesis of adapalene.» Shikui Zhongguo Yiyao Gongye Zazhi, 36(12), 736-737, 2005. EP 0199636 A, 29.10.1986. WO 03/011808 A, 13.02.2003. RU 2162688 C2, 10.02.2001.
Имя заявителя:
ГАЛДЕРМА РЕСЕРЧ ЭНД ДЕВЕЛОПМЕНТ (FR)
Изобретатели:
ТЕРРАНОВА Эрик (FR) ПАСКАЛЬ Жан-Клод (FR)
Патентообладатели:
ГАЛДЕРМА РЕСЕРЧ ЭНД ДЕВЕЛОПМЕНТ (FR)
Приоритетные данные:
08.04.2005 FR 0503522 01.03.2006 US 60/778,112
Реферат
Изобретение относится к новому способу получения 6-[3-(1-адамантил)-4-метоксифенил]-2-нафтойной кислоты формулы (I) посредством реакции Сузуки между 3-адамантил-4-метоксифенилбороновой кислотой формулы (II) и 6-бром-2-нафтойной кислотой формулы (III), причем взаимодействие между соединениями (II) и (III) проводят при температуре в интервале от 60 до 110°С, в течение от 30 мин до 24 час, в атмосфере инертного газа, в присутствии палладиевого катализатора и основания, в полярном растворителе с последующей обработкой кислотой. Изобретение также относится к применению соединений формулы (II) и (III) для получения соединения формулы (I). Одностадийный способ позволяет получить целевой продукт с высоким выходом. 3 н. и 10 з.п. ф-лы.