DONG, HUA ет al. "Practical synthesis of an orally active rennin inhibitor aliskiren", TETRAHEDRON LETTERS, 46(37), 6337-6340, 28.07.2005 MEALY, N.E. et al. "Aliskiren fumarate", DRUGS OF THE FUTURE, 26(12), 1139-1148, 2001. EP 0678503 A1, 25.10.1995. WO 2005/051895 A1, 09.06.2005. RU 2006122636 А, 27.01.2008.
Заявленное изобретение относится к соединения формулы II, или его соли, и соединения формулы VI или его соли, где R3 означает С1-С7алкил или С3-С8циклоалкил, и R4 означает С1-С7алкил или С3-С8циклоалкил, a Act означает активирующую группу, выбранную из аминозащитной группы, прежде всего карбамат, а также к способам их получения. Кроме того, в заявленном изобретении предложен новый способ, новые стадии способа и новые промежуточные соединения для применения при синтезе фармацевтически активных соединений, прежде всего ингибиторов ренина, таких, как алискирен. Кроме того, при взаимодействии соединения (VI) с металлорганическими соединениями (VII) где Y означает металл-содержащую группу, такую, как -Li, -MgX, -магнезат, соединения арил-магния, соединения алкилмагния, -МnX, (алкил)3MnLi- или -CeX2, где X означает галоген, такой, как Cl, I или Br, более предпочтительно Br, получают новые соединения (VIII) , R3 и R4 имеют значения, указанные для соединения формулы (II), a Act означает активирующую группу, выбранную из аминозащитной группы, прежде всего карбамат, R1 означает галоген, гидроксил, галоген(С1-С6)алкил, С1-С6алкокси(С1-С6)алкилокси или С1-С6алкокси(С1-С6)алкил, R2 означает галоген, гидроксил, С1-С4алкил или С1-С4алкокси, которые являются непосредственными предшественниками для получения алискирена. Технический результат: получены и описаны новые соединения, а также способы их получения. 26 н. и 35 з.п.ф-лы.
Поиск патентов
Получить полное описание патента