На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента

Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»

Вернуться к списку

АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В ВИДЕ РАЦЕМАТА ИЛИ ОТДЕЛЬНЫХ ЭНАНТИОМЕРОВ, ЯВЛЯЮЩИЕСЯ ИНГИБИТОРАМИ БИОСИНТЕЗА ЛЕЙКОТРИЕНА

Номер публикации патента: 2080321

Вид документа:  C1  Страна публикации:  RU  Рег. номер заявки:  5052823		Получить полное описание патента

Реферат

Объектом изобретения являются азотсодержащие гетероциклические соединения общей формулы 1

где X - кислород или сера, Y- углерод или азот, Z - углерод или азот, причем Y и Z одновременно не означают азот, R₁ и R₂ независимы друг от друга и означают водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галоид, трифторметил, нитрил, алкокси с 1-6 атомами углерода, группу - CO₂R₇, где R₇ означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода, группу -C(O)NR₈R₉, где R₈ и R₉ не зависимы друг от друга и означают водород, алкил с 1 -3 атомами углерода, метокси или вместе с азотом образуют морфолин, пирролидин или пиперидино- группу -NR₁₀R₁₁, где R₁₀ и R₁₁ означают водород или алкил с 1-6 атомами углерода, группу -C(O)R₁₂, где R₁₂ означает алкил с 1-6 атомами углерода, группы -SO₂R₁₂, где R₁₂ имеет указанное значение, - NHC(O)R₁₂, где R₁₂ имеет указанное значение, - NHSO₂R₁₂, где R₁₂ имеет указанное значение, и -SO₂NR₁₃R₁₄, где R₁₃ и R₁₄ независимы друг от друга и означают водород или алкил с 1-6 атомами углерода, R₃ - метил, циклогексил, фенил, незамещенный или замещенный остатками из группы, включающей галоид, трифторметил, алкил с 1-4 атомами углерода и алкоксил с 1-4 атомами углерода, группы SO₂R₁₂, где R₁₂ имеет указанное значение,-NHC(O)R₁₂, где R₁₂ имеет указанное значение, - NHSO₂R₁₂ , где R₁₂ имеет указанное значение, -SO₂NR₁₃R₁₄, где R₁₃ и R₁₄ имеют указанное значение, нитрогруппу, 1- пиперидинил, 2-, 3- или 4 - пиридин, морфолин, тиоморфолин, пирролидин, имидазол, незамещенный или замещенный у азота алкилом с 1-4 атомами углерода, 2-тиазол, 2-метил-4-тиазол, диалкиламин с 1-4 атомами углерода в каждой алкильной группе или алкиловый эфир с 1-4 атомами углерода, R₄ - сложный эфир формулы - CO₂R₁₆, где R₁₆ означает алкил с 1-4 атомами углерода, амид формулы - C(O)NR₁₇R₁₈, где R₁₇ и R₁₈ независимы друг от друга и означают водород, алкил с 1-2 атомами углерода, метокси или вместе с азотом образуют морфолин, пиперидин или пирролидин, фенил, незамещенный или замещенный остатками из группы, включающей галоид, алкил с 1-4 атомами углерода и алкокси с 1-4 атомами углерода, 3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил, 2- или 3-тиенил, 2-, 3- или 4-пиридил, 4-пиразолил, 2-имидазол, незамещенный или замещенный у азота метильной группой, 2-имидазол, незамещенный или замещенный в положении 4 метилом, кетон формулы C(O)R₁₉, где R₁₉ означает алкил с 1-3 атомами углерода, фенил или 1-метилимидазол-2-ил, простой эфир формулы -CH₂OR₂₀, где R₂₀ означает алкил с 1-3 атомами углерода, тиоэфир формулы -CH₂SR₂₀, где R₂₀ имеет указанное значение, группу CH₂SO₂CH₃, амин формулы -CH₂N(R₂₀))₂, где R₂₀ имеет указанное значение, остаток формулы -CH₂NHC(O)R₂₁, где R₂₁ означает метил, амино- или метиламиногруппу -CH₂NHSO₂Me₂, где Me означает метил, карбамат формулы CH₂OC(O)NHCH₃, R₅ и R₆ независимы друг от друга и означают водород или метил, n-0,1 или 2, при условии, что указанные заместители одновременно не имеют следующие значения; Y и Z - углерод, R₁ или R₂ - водород, галоид, алкил с 1-4 атомами углерода, алкокси с 1-4 атомами углерода, циано, нитро, трифторметил, R₃ - незамещенный фенил и R₄-группа- C(O)OR₁₆,, где R₁₆, означает водород, алкил, алкенил или алкинил, группа -C(O)N(R_18')(R_19', где R₁₈ и R_19' означают водород, алкил с 1-6 атомами углерода, фенил, алкокси или вместе с азотом образуют пирролидин, пиперидин или морфолин, циано или C(S)NH_2' или же Y и Z - углерод, R₂ - группа C(O)OCH_3', R₁ и R₂ - водород и R₃-4-оксифенил, незамещенный фенил и 4-имидазол, в виде рацемата или индивидуальные энантиомеры и их соли, являющиеся ингибиторами биосинтеза лейкотриена. 18 табл.

Вернуться к списку