На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
ПРОИЗВОДНЫЕ ЦЕФАЛОСПОРИНА, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРОИЗВОДНЫЕ 2 - АМИНОТИАЗОЛОВ В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ | |
Номер публикации патента: 2172317 | |
Редакция МПК: | 7 | Основные коды МПК: | C07D501/59 C07D277/32 A61K031/546 A61P031/04 | Аналоги изобретения: | US 4123528 A, 31.10.1978. EP 0182301 A, 28.05.1986. EP 0504404 A, 23.09.1992. WO 95/07283 A, 16.03.1995. SU 1178323 A, 07.09.1985. |
Имя заявителя: | МАЙКРОСАЙД ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US) | Изобретатели: | Ин-Сеоп ЧО (US) Скотт ХЕКЕР (US) Томаж ГЛИНКА (US) Винг Дж. ЛИ (US) Зидзя Дж. ЗАНГ (US) | Патентообладатели: | МАЙКРОСАЙД ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US) | Номер конвенционной заявки: | 60/005,389 | Страна приоритета: | US | Патентный поверенный: | Лебедева Наталья Георгиевна |
Реферат | |
Изобретение относится к новым производным цефалоспорина общих формул I и II, где R1 выбран из группы, состоящей из -NНС(О)ZR3, -NR4R5; Z выбран из группы, состоящей из -СН2(Х)m-, -С(NОR6)-; Х - атом серы; m = 0 - 1; R3 - тиазолил, замещенный хлором или аминогруппой, и (СН2)Т, где n = 1 - 6; Т - гуанидино; R4 и R5 каждый - водород; R6 - водород или может быть группой, которая со смежным атомом кислорода образует защищенную гидроксильную группу, R2 - водород; каждый из G, Н, L и М - углерод; J - азот; кольца А, В, D и Е выбраны из группы, состоящей из тиазолила и тиадиазолила; R11 - водород; alk1 - С1-6 алкил; alk2 - С1-6 алкил, необязательно замещенный группой, выбранной из гидроксила, амино и карбоксамидо; р равно 0 - 1; R99 выбран из группы, состоящей из серы и SО2; q равно 1; r = 1 - 3; R12 - NR13R14, группа (а) или (b); R13-R17 каждый - водород, или их фармацевтически приемлемые соли. Антибактериальная композиция, обладающая активностью против метициллинустойчивых, ванкомицинустойчивых или ампициллинустойчивых бактерий, включающая фармацевтически приемлемый носитель и соединение формулы I или I или его соли в эффективном количестве. Способ получения 2-аминотиазола общей формулы III, где Pg1 - водород или трифенилметил и Pg2 трифенилметил. Способ получения соединения формулы III путем взаимодействия соединения формулы IIIа с хлорирующим агентом в органическом растворителе. Технический результат - получение новых производных цефалоспорина. 5 с. и 20 з. п.ф-лы, 2 табл., 5 ил.
|