|
На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
| ПРОИЗВОДНЫЕ ПЕНЕМА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ |  |
Номер публикации патента: 2126410 |  |
| Редакция МПК: | 6 | | Основные коды МПК: | C07D499/88 C07D499/883 A61K031/45 | | Аналоги изобретения: | SU 719504 A, 28.02.80. EP 0201459 A, 12.11.86. EP 0110826 A, 13.06.84. WO 91/17995 A, 28.11.91. |
| Имя заявителя: | А.Менарини Индустрие Фармасеутике Риюните С.р.л. (IT) | | Изобретатели: | Мария Альтамура (IT)
Федерико Мария Аркамоне (IT)
Энцо Перротта (IT)
Витторио Пестеллини (IT)
Пьеро Сбрачи (IT)
Джузеппе Касчьо (IT) | | Патентообладатели: | А.Менарини Индустрие Фармасеутике Риюните С.р.л. (IT)
Иституто Люсофармако Д'Италиа С.п.А. (IT) | | Номер конвенционной заявки: | FI 92 A 000181 | | Страна приоритета: | IT |
Реферат | |
Изобретение относится к новым производным пенема общей формулы (I), в которой R1 означает (С1-С6)гидроксиалкил; R2 означает карбоксильную группу или этерифицированную карбоксильную группу, легко активируемую in vivo, или карбоксилат-анион; R3 означает атом водорода, (С1-С4)алкил, необязательно замещенный карбоксамидной группой; R4 означает атом водорода, (С1-С6)алкил, необязательно замещенный фенилом, (С1-С6)аминоалкил; или R3 и R4, связанные вместе, образуют пирролидиновое, пиперидиновое или азиридиновое кольцо, необязательно замещенное гидроксильной группой, алканоилоксигруппой и карбамоилоксигруппой; R5 и R6 независимо друг от друга означают атом водорода, (С2-С6)алкил, (С1-С6)алкил карбоксамид или связанные вместе образуют 4-метилпиперазин; n выбирается из 1,2,3, и их фармацевтически приемлемые соли обладающие антибактериальными свойствами. Соединение общей формулы (1) получают взаимодействием гидроксизамещенного пенема формулы (II) с производным сульфонилхлорида в инертном растворителе с получением производного сульфонила формулы (V), который подвергают взаимодействию с соединением формулы (VI) при температуре от -20 до +20oC в органическом растворителе с последующим преобразованием соединения формулы (VII) в соединение формулы (I) гидролизом, гидрогенолизом. Либо соединение формулы (V) подвергают взаимодействию с галидом формулы (VIII), где Y - этерифицируемая группа, а Х - галоид. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы (I) в эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель. 4 с. и 4 з. п. ф-лы, 2 табл., 1 ил.
|
Поиск патентов
Получить полное описание патента