На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента

Вернуться к списку

БЕТА - ЛАКТАМЫ

Номер публикации патента: 95103424

Вид документа:  A1  Страна публикации:  RU  Рег. номер заявки:  95103424

Реферат

Описаны бета-лактамы, а именно общей формулы, приведенной в описании, в которой Z обозначает метилен, кислород или серу и R обозначает водород, необязательно замещенный карбокси, низший алкоксикарбонилом, карбамоилом, низший алкилкарбамоилом, фенилкарбамоилом или гидроксифенилкарбамоилом низший (цикло)алкил, низший алкенилметил, низший алкенилметоксикарбонил, формил, необязательно замещенный галогеном, цианом, карбамоил-низшим алкокси, карбамоил-низшим алкилтио или карбамоил-низший алкиламином низший (цикло)алканоил, соответственно (цикло)алкилсульфонил, необязательно замещенный низшим (цикло)алкилом, низший алкоксикарбонил - низшим алкилом, бензилоксикарбонил - низшим алкилом или карбокси - низшим алкилом карбамоил или кольцевую структуру общих формул Q - X - CO- (а1) Q - X - SO₂- (а2), где Q представляет собой пяти- или шестичленное, необязательное содержащее азот, серу и/или кислород кольцо, и X обозначает прямую связь или одну из групп -CH₂-, -CH₂CH₂-, -CH = CH-, -NH-, -NHCH₂-, -CH₂NH-, -CH(NH₂)-, -CH₂CH₂NH-, -C(= NOCH₃)-, -OCH₂- и SCH₂- и где далее А представляет собой низший алкил, гидрокси-низший алкил, винил, цианвинил, низший алкокси, необязательно фенилзамещенный низший (цикло)алканоилокси, соответственно (цикло)алкилсульфонилокси, необязательно низший-(цикло)алкилзамещенный бензоилокси, соответственно фенилсульфонилокси, остаток -S-Het или -S-CH₂-Het, где Het обозначает пяти- или шестичленный, содержащий азот, серу и/или кислород гетероцикл, или остаток -CH₂-L, где L необязательно представляет собой фенилзамещенный низший (цикло)алканоилокси, соответственно (цикло)алкилсульфонилокси, необязательно низший-(цикло)алкилзамещенный бензоилокси, соответственно фенилсульфонилокси, карбамоилокси, низший (цикло)алкоксикарбонил, карбокси, азидо, амино, низший (цикло)алканоиламино, низший (цикло)алкилсульфониламино, низший (цикло)алкиламино, ди-низший (цикло)алкиламино, пяти- или шестичленное кольцо, присоединенное к атому азота, или остаток -S-Het или -S-CH₂-Het, где Het имеет указанное значение, и фармацевтически приемлемые, легко гидролизуемые сложные эфиры и соли этих соединений. Описан также способ получения определенных выше бета-лактамов, а также образующихся при этом промежуточных продуктов и, кроме того, соответствующих лекарственных препаратов. Продукты обладают свойствами ингибирования бета-лактамазы и полезны в борьбе с образующими бета-лактамазу возбудителями болезней в комбинации с бета-лактам-антибиотиками. Они показывают также собственное антибактериальное действие и могут поэтому использоваться отдельно в борьбе с инфекционными заболеваниями.

Вернуться к списку