На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента

Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»

Вернуться к списку

ТРИАЗОЛО[4,3 - А][1,4] - БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ И ТИЕНО[3,2 - F] - [1,2,4] - ТРИАЗОЛО[4,3 - А] [1,4]ДИАЗЕПИНЫ, В СЛУЧАЕ НАЛИЧИЯ ПО МЕНЬШЕЙ МЕРЕ ОДНОГО АСИММЕТРИЧЕСКОГО ЦЕНТРА ИХ ЭНАНТИОМЕРЫ, РАЦЕМАТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ ПРИСОЕДИНЕНИЯ КИСЛОТ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИНГИБИРУЮЩАЯ ФАКТОР АКТИВАЦИИ ТРОМБОЦИТОВ.

Номер публикации патента: 2094436

Вид документа:  C1  Страна публикации:  RU  Рег. номер заявки:  5010684		Получить полное описание патента

Реферат

Изобретение относится к новым триазоло[4,3-a][1,4] бензодиазепинам или тиено[3,2-f][1,2,4]триазоло[4,3-а]диазепинам общей формулы I

где X является -CH=CH- или S; R₁ - низший алкил или трифторметил; R₂ - хлор или фтор; R₃ - радикал формулы R₄-(CH₂)_n-C≡C- или R₅-O-CH₂-C≡C-, , где n - целое число 0,1 или 2; s - 0 или 1; R₄ - фенил или моно-, ди- или трициклический 5-7-членный гетероциклический радикал, содержащий в качестве гетероатомов О или S и/или 1-3 атома азота, незамещенный или замещенный низшим алкокси, оксо, оксигруппой или хлором; R₅ - фенил или пиридил-радикал, при условии, что, когда n равно 0, радикал R₄ должен быть присоединен через углерод к углеродной связи, и что R₅ всегда присоединяется через углерод к кислородной связи, и в случае наличия по меньшей мере одного асимметрического центра, их энантиомерам и рацематам и фармацевтически-приемлемым солям присоединения кислот, проявляющим свойства антагонистов фактора активации тромбоцитов (PAF) и, соответственно, обладающим ангиопротекторными, иммунологическими, антишоковыми свойствами, а также свойствами, препятствующими отторжению трансплантируемых органов, и фармакомпозициям на их основе. Новыми являются также соединения формулы I, где R₃ означает группу - C≡CH. Получают соединения формулы I или их фармацевтически-приемлемые соли присоединения кислот взаимодействием соединения формулы II с соединение R₄ - Y, в которой R₄ означает указанное в п.1, и Y - бром или иод и, при необходимости, для получения соединения формулы I, в котором s является 1 и R₄ отличается от остатка, содержащего основной атом азота, обрабатывают соединение формулы I, в которой s является 0 и R₄ отличается от остатка, содержащего основной атом азота, надкислотой, и/или, при желании, превращают полученное соединение формулы I в фармацевтически-приемлемую соль присоединения кислот. 3 с. и 14 з. п.ф-лы, 2 табл.

Вернуться к списку