На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ МАКРОЛАКТАМЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ | |
Номер публикации патента: 2126009 | |
Имя заявителя: | Новартис АГ (CH) | Изобретатели: | Карл Бауманн (AT) | Патентообладатели: | Новартис АГ (CH) | Номер конвенционной заявки: | 9209815.1 | Страна приоритета: | GB |
Реферат | |
Предложены полициклические макролактомы формул I-III, где означает простую связь или когда R2a отсутствует - двойную связь; необязательно защищенная гидроксильная группа и R1a-H или R1 и R1a вместе представляют оксо, R2 представляет необязательно защищенную гидроксильную группу или вместе с R4 образует -OC(=O)O-, и R2a-H или отсутствует; когда символ представляет простую связь, R2 вместе с R2а представляют оксо; R3-метил, этил, н-пропил или аллил; R4 представляет необязательно защищенную гидроксильную группу или вместе с R2 образует -OC(=O)O-, и R4a-H или R4 вместе с R4а представляют собой оксо; R5 представляет алкоксикарбонилоксигруппу, галоген, необязательно защищенный гидроксил, низший алкоксил, ацилоксил или группу -OC(X)N(R10)R11, или R5 вместе с R6а образуют группу -OC(X)N(R'10)-, или R5 вместе с R8а означает оксигруппу, тогда R8 представляет собой гидроксил; R6 представляет гидроксил и R6а или вместе с R5 образуют группу -OC(=X)N(R'10)-, или R6 и R6а вместе образуют оксо; R'5 представляет необязательно защищенный гидроксил, низший алкоксил или ацилоксил и R'6 представляет гидроксил или R'5 и R'6 вместе образуют -OC(=O)O-, R"5 представляет гидроксил или низший алкоксил, и R"6 представляет гидроксил, или R"5 и R"6 вместе образуют группу -OC(=O)O-, R7 представляет собой метоксил или гидроксил, R8 представляет собой необязательно защищенную гидроксильную группу, ацилоксил, имидазолилкарбонилоксил или алкоксикарбонилоксил, и R8а представляет собой водород, или R8 представляет собой гидроксил и R8а вместе с R5 представляют собой оксигруппу, или R8 вместе с R8а представляют собой оксо, n = 1 или 2, в свободном состоянии или в форме соли. Эти соединения обладают фармакологической активностью и могут быть использованы в фармацевтической композиции, обладающей противовоспалительной, иммунодепрессивной и антипролиферативной активностью. 3 с. и 3 з.п. ф-лы, 14 табл.
|