WO 03072046 A2, 04.09.2003. US 20040063628 A1, 01.04.2004. Saari W.S. et al. Cyclization-activated prodrugs. Basic carbamates of 4-hydroxyanisole // J.Med.Chem. - 1990, n.33, p.97-101. F. de Groot M.N. et al. Elongated multiple electronic cascade and cyclization spacer system in activatible anticancer prodrugs for enhanced drug release //J.Org.Chem. - 2001, n.66, p.8815-8830. F. de Groot M.N. et al. Synthesis and biological evalution of 2'-carbamate-linked and 2'-carbonate-linked prodrugs of paclitaxel: selective activation by the tumor-associated protease plasmin // J.Med.Chem. - 2000, n.43, p.3093-3102. RU 2004121952 A, 20.01.2006.
Имя заявителя:
ФАРМАКОФОР, ИНК. (US)
Изобретатели:
ДЖЕНКИНС Томас Э. (US) КОЛЕСНИКОВ Александр (US)
Патентообладатели:
ФАРМАКОФОР, ИНК. (US)
Приоритетные данные:
26.05.2006 US 60/809,082 16.02.2007 US 60/901,795
Реферат
В настоящем изобретении заявлено соединение структурной формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат, где: Х является фенольным опиатом, в котором атом водорода гидроксильной группы фенола замещен ковалентной связью с -C(O)-Y-(C(R1)(R2))n-N-C(R 3)(R4); Y является -NR5-, R5 является (C1-6) алкилом; n равно 2 или 3, каждый из R1 и R2 независимо является водородом, алкилом или замещенным алкилом; R3 - является водородом или метилом; R4 является остатком L-аминокислоты или остатком их N-ацильных производных, а также гидроморфон 3-(N-метил-N-(2-N'-ацетиларгиниламино)этилкарбамат, или его фармацевтически приемлемая соль. Указан также способ получения соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Заявлена фармацевтическая композиция, контролирующая высвобождение фенольных опиатов и способ лечения боли у пациента, который нуждается в этом, включающий введение эффективного количества соединения. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 20 пр., 12 табл., 2 ил.
Поиск патентов
Получить полное описание патента