На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 17 - ЦИКЛОПРОПИЛМЕТИЛ - 6,14 - ЭНДО - ЭТАНО - 7 - (2 - ГИДРОКСИ - 3,3 - ДИМЕТИЛБУТ - 2 - ИЛ)ТЕТР АГИДРО - 17 - НОРОРИПАВИНА |  |
Номер публикации патента: 2138502 |  |
Редакция МПК: | 6 | Основные коды МПК: | C07D489/02 | Аналоги изобретения: | SU 1362734 A, 1987. GB 1136214 A, 1966. DE 19722470 А1,18.12.97. SU 1640982 A, 10.09.96. EP 0295783 A2, 1988. EP 0098583 A2, 1984. |
Имя заявителя: | Закрытое акционерное общество "РМА-Фарм" | Изобретатели: | Букато Т.В. Калинин В.Н. Кривошеев Г.Г. Кузьмин В.С. Лукашов О.И. Моисеев С.К. Поляков В.С. Семченко Ф.М. | Патентообладатели: | Закрытое акционерное общество "РМА-Фарм" |
Реферат |  |
Способ получения 17-циклопропилметил-6,14-эндо-этано-7-(2-гидрокси-3,3-диметилбут-2-ил)тетрагидро-17-норорипавина включает взаимодействие тебаина с метилвинилкетоном по Дильсу-Альдеру, гидрирование двойной связи полученного 6,14-эндо-этено-7α-ацетилтетрагидротебаина в реакторе колоночного типа с неподвижным слоем палладиевого катализатора на угле при 3 - 3,5 МПа и повышенной температуре с последующим алкилированием полученного 6,14-эндо-этано-7α-ацетилтетрагидротебаина по Гриньяру с помощью третбутилмагнийхлорида в присутствии эквимолярного количества третбутилового спирта или безводного хлорида магния, N-деметилирование по Брауну полученного 6,14-эндо-этано-7-(2-гидрокси-3,3-диметилбут-2-ил)тетрагидротебаина ведут экстрактом бромциана, непосредственно полученным из цинида натрия и брома, а образовавшееся N-цианопроизводное гидролизуют гидроксидом калия и вводят во взаимодействие с циклопропилкарбонилхлоридом в присутствии безводного карбоната калия и без выделения продукта восстанавливают литийалюмогидридом в ТГФ. Достигается упрощение синтеза целевого соединения за счет сокращения числа стадий, повышена безопасность за счет использования менее взрывоопасных и токсичных реагентов.
|