Изобретение относится к способу селективного получения 6R,7R транс-стереоизомера 6-амино-7-гидрокси-4,5,6,7-тетрагидроимидазо[4,5,1-jk][1]бензазепин-2[1Н]-она и 6R,7R транс-стереоизомера зилпатерола или их солей для приготовления лекарственных средств. Предложенный способ получения 6R,7R транс-стереоизомера 6-амино-7-гидрокси-4,5,6,7-тетрагидроимидазо[4,5-1jk][1]бензазепин-2[1Н]-она включает взаимодействие 4,5-дигидроимидазо[4,5,1-jk][1]бензазепин-2,6,7[1Н]-трион-6-оксима или его соли с Н2 в присутствии катализатора, который содержит комплекс по меньшей мере одного лиганда фосфина с по меньшей мере одним металлом, выбранным из группы, включающей родий, рутений и иридий. Предложенный способ селективного получения 6R,7R транс-стереоизомера зилпатерола включает осуществление взаимодействия 4,5-дигидроимидазо[4,5,1-jk][1]бензазепин-2,6,7[1Н]-трион-6-оксима с Н2 в присутствии катализатора с образованием 6-амино-7-гидрокси-4,5,6,7-тетрагидроимидазо[4,5,1-jk][1]бензазепин-2[1Н]-она и превращение последнего в зилпатерол. Технический результат - разработка нового способа получения биологически активных соединений. 2 н. и 22 з.п.ф-лы, 2 табл.