COWART М. et al. Synthesis of novel carbocyclic adenosine analogues as inhibitors of adenosine kinase, J. ORG. CHEM., 1999, Vol.64, No. 7, 2240-2249. EP 1221444 A, 10.07.2002. RU 2166319 C2, 10.05.2001.
Имя заявителя:
НОВАРТИС АГ (CH)
Изобретатели:
ФЭРХЁРСТ Робин Алек (GB) ТЕЙЛОР Роджер Джон (GB) СИНГ Пол (GB)
Патентообладатели:
НОВАРТИС АГ (CH)
Приоритетные данные:
22.10.2004 GB 0423551.1 15.07.2005 GB 0514619.6
Реферат
Изобретение относится к новым соединениям формулы I в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами агонистов аденозинового рецептора А2А. В формуле I R1 означает (С1-С8)алкилкарбонил, (С3-С8)циклоалкилкарбонил, -SO2(С1-С8)алкил, фенил(С1-С4)алкилкарбонил или -(C=O)-C(=O)-NH(C1-C8)алкил, необязательно замещенный R4; R2 означает Н или (C1-C8)алкил, необязательно замещенный (С6-С10)арилом; R3 означает галоген или (С2-С8)алкинил, или R3 означает аминогруппу, необязательно замещенную (С3-С8)циклоалкилом, необязательно замещенным амино, или R3 означает (С1-С8)алкиламиногруппу, необязательно замещенную гидрокси, фенилом или R5, или R3 означает R6, необязательно замещенный амино или -NH-C(=O)-NH-R7, или R3 означает -NH-R6, необязательно замещенный -NH-C(=O)-NH-R7, или R3 означает (C1-С8)алкиламинокарбонил, необязательно замещенный -NH-C(=O)-NH-R8; R4, R5 и R6 означают независимо 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один-два кольцевых гетероатома N, необязательно замещенное амино или (C1-C8)алкилом; и R7 и R8 означают независимо 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один-два кольцевых гетероатома, выбранных из N и S, и необязательно замещенное галогеном, (С1-С8)алкилсульфонилом или 5- или 6-членным ароматическим гетероциклическим кольцом, содержащим один кольцевой гетероатом N. Изобретение относится также к фармацевтической композиции и к применению указанных соединений для лечения состояний, опосредованных активацией аденозинового рецептора А2А. 4 н. и 6 з. п-тов ф-лы, 3 табл.
Поиск патентов
Получить полное описание патента