На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента

Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»

Вернуться к списку

ГИДРОХЛОРИДЫ ПРОИЗВОДНЫХ 3 - ЗАМЕЩЕННОГО ХИНУКЛИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИСЕКРЕТОРНОЙ И ПРОТИВОЯЗВЕННОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер публикации патента: 1714909

Вид документа:  A1  Страна публикации:  SU  Рег. номер заявки:  4658225		Получить полное описание патента

Реферат

Изобретение касается гетероциклических соединений, в частности гидрохлоридов (хинуклидил-3)-ди-(5-метилтиенил-2, или 5-метилфурил-2, или пентафторфенил)карбинола, или 3-[ди-(5-метил-2 или 5-метилфурил-2-)метилен]хинуклидина, или &Dgr;² -дегидрохинуклидил-3)-ди-(тиенил-2)карбинола, обладающих антисекреторной и противоязвенной активностью, что может быть использовано в медицине. Цель - создание новых более активных соединений указанного класса. Синтез ведут реакцией н-бутиллития с 3-карбэтоксихинуклидином или &Dgr;² - дигидро-3-карбоэтоксихинукдидином и 2-метилтиофеном, или 2-метилфураном в присутствии триэтиламина или пентафторбензолом, или тиофеном в среде органического растворителя с последующей обработкой полученного соединения спиртовым раствором HCl, или при необходимости полученное целевое соединение растворяют в изопропаноле или водном этаноле, подкисляют HCl и кипятят 1 - 2 ч. Выход, %, т. пл. ^oC, брутто-ф-ла: а) 13,6, 240 (разл.), C₁₈H₂₃NOS₂ · HCl; б) 30,9, 210 (разл.), C₁₈H₂₃NO₃·HCl; в) 24,3, 80 (разл.); C₂₀H₁₃NOF₁₀ · HCl; г) 65,4, 253, C₁₈H₂₁NS₂ · HCl; д) 52,8, 209, C₁₈H₂₁NO₂ · HCl; е) 44,1, 160 (разл. ), C₁₆H₁₇NOS₂ · HCl. Новые соединения при ЛД₅₀ = 95 - 850 мг/кг по противоязвенной и антисекреторной активности или близки, или превосходят структурный аналог: циметидин и аллантон. 2 табл.

Вернуться к списку