На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента

Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»

Вернуться к списку

ГИДРОХЛОРИДЫ ПРОИЗВОДНЫХ 3 - ДИАРИЛ(АРИЛГЕТЕРОАРИЛ)МЕТИЛЕНХИНУКЛИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИСЕКРЕТОРНОЙ И ПРОТИВОЯЗВЕННОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер публикации патента: 1365678

Вид документа:  A1  Страна публикации:  SU  Рег. номер заявки:  4073595		Получить полное описание патента

Реферат

Изобретение касается замещенных метиленхинуклидина, в частности гидрохлоридов 3-[ди(2-этоксифенил)метилен]хинуклидина (Г-ФХ) или 3-[фенил(тиенил-2)метилен] хинуклидина (Г-ТХ), которые проявляют антисекреторную и противоязвеннную активность и могут быть использованы в медицине. Цель - создание активных веществ указанного класса. Синтез ФХ ведут из Mg-органического соединения (полученного из магния, 2-этоксибромбензола и 1,2-дибромэтана в среде эфира) и этилового эфира хинуклидин-3-карбоновой кислоты при 0^oC с последующей обработкой 20%-ной HBr. Затем полученный карбинол кипятят в HCOOH с последующим подщелачиванием NH₃ до pH 10-11. После обработки спиртовой HCl получают Г-ФХ с выходом 92%, т.пл. 199-200^oC (брутто-ф-ла C₂₄H₂₉NO₂·HCl). Получение Г-ТХ ведут из соответствующего гидрохлорида (хинуклидил-3)фенил(тиенил-2)карбинола при кипячении в HCOOH с последующим превращением в гидрохлорид с выходом 66%, т.пл. 236-237^oC (бруто-ф-ла C₁₈H₁₉N·HCl). Новые Г-ФХ и Г-ТХ имеют широкий спектр противоязвенного действия (против язв, вызванных гистамином, серотонином, резерпином, вольтареном, этанолом) при токсичности LD₅₀=105-115 мг/кг (внутривенно). 1 табл.

Вернуться к списку