На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
[(БЕНЗОДИОКСАН, БЕНЗОФУРАН ИЛИ БЕНЗОПИРАН) - АЛКИЛАМИНО] - АЛКИЛ - ЗАМЕЩЕННЫЕ ГУАНИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ СЕЛЕКТИВНЫХ СОСУДОСУЖИВАЮЩИХ СРЕДСТВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНОЕ ДЛЯ НИХ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ | |
Номер публикации патента: 2121999 | |
Редакция МПК: | 6 | Основные коды МПК: | C07D307/78 C07D311/58 C07D319/08 C07D405/06 C07D405/12 C07D405/14 A61K031/335 A61K031/34 A61K031/35 | Аналоги изобретения: | US, 4405622, A, 1983. FR, 1366472, A, 1964. EP, 387771, A1, 1990. EP, 498770, A1, 1992. EP, 280269, A1, 1988. EP, 145067, A1, 1985. EP, 369279, A1, 1990. Arzneimittel forschung. Drug research, Aulendora, DE, 1975, 25, N 9, с. 1404 - 1408. |
Имя заявителя: | Жансен Фармасетика Н.В. (BE) | Изобретатели: | Ги Розалиа Ожен Ван Ломман (BE) Марсель Фран Леопольд Де Брюйен (BE) Вальтер Жакобюс Жозеф Жанссен (BE) | Патентообладатели: | Жансен Фармасетика Н.В. (BE) | Номер конвенционной заявки: | 842560 | Страна приоритета: | US |
Реферат | |
Изобретение относится к сосудосуживающим /(бензодиоксан, бензофуран и бензопиран)-алкиламино/-алкил-замещенным гуанидинам формулы I, их фармацевтически приемлемым солям, или их стереохимическим изомерам, где X = O, CH2 или прямая связь; R1 = H, C1-C4 алкил, R2 = H, C1-C6 алкил, C3-C6 алкенил, C3-C6 алкинил, R3 = H, C1-C4 алкил; или R2 и R1 взятые вместе, могут образовывать двухвалентный радикал формулы -/CH2/m-, где m = 4 или 5; или R1 и R2, взятые вместе, могут образовывать двухвалентный радикал формулы -CH=CH- или формулы -/CH2/n-, где n = 2, 3 или 4; или R3 может обозначать связь, когда R1 и R2, взятые вместе, образуют двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH= -, -CH= CH-N= или -CH=N-CH=; где один или два водородных атома замещены атомом галогена, C1-C6 алкоксигруппой, C1-C6 алкилом, CN, NH, моно- или ди(C1-C6 алкил) аминогруппой, аминокарбонилом, C1-C6 алкиламинокарбониламиногруппой, R4-H или C1-C6-алкил; Alk1 обозначает двухвалентный C1-C3-алкандиильный радикал, A обозначает двухвалетный радикал формулы /a/, /b/, /c/, /d/, /e/, где каждый R5=H или C1-C4-алкил, где каждый R6=H или C1-C4-алкил, Alk2 обозначает C2-C15-алкандиил или C5-C7-циклоалкандиил, и каждый "р" обозначает 0, 1, 2, R7 и R8 каждый независимо является H, атомом галогена, C1-C6 алкилом, гидроксилом, C1-C6 алкилоксикарбонилом, C1-C6 алкоксигруппой, цианогруппой, амино C1-C6 алкилом, карбоксилом, нитро- или аминогруппой, аминокарбонилом, C1-C6 алкилкарбониламиногруппой или моно- или ди-(C1-C6)алкиламиногруппой, при условии, что исключается /2-/ (2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-2-ил)-метил/-амино/-этил-гуанидин. Фармацевтические препараты, которые пригодны в качестве сосудосуживающих средств. Описываются композиции, содержащие вышеупомянутые производные гуанидина в качестве активных ингредиентов, способы получения вышеуказанных производных гуанидина и новый П-цианогуанидин; промежуточные соединения; 9 с. и 5 з.п.ф-лы. 10 табл.
|