На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПИПЕРИДИНИЛАМИНОМЕТИЛ - ТРИФТОРМЕТИЛОВЫХ ЦИКЛИЧЕСКИХ ЭФИРОВ | |
Номер публикации патента: 2184116 | |
Имя заявителя: | ПФАЙЗЕР ПРОДАКТС ИНК. (US) | Изобретатели: | КАРОН Стефан (US) ВАСКЕС Энрике (US) | Патентообладатели: | ПФАЙЗЕР ПРОДАКТС ИНК. (US) | Номер конвенционной заявки: | 60/160,226 | Страна приоритета: | US | Патентный поверенный: | Лебедева Наталья Георгиевна |
Реферат | |
Изобретение относится к новому способу получения диастереомерной смеси пиперидиниламинометил-трифторметиловых циклических эфиров формул Iа и Ib и их фармацевтически приемлемых солей, где R1 является C1-С6 алкилом, R2 является C1-С6 алкилом, галоген C1-С6 алкилом или фенилом или замещенным фенилом, R3 является водородом или галогеном; m = 0, 1 или 2, в котором указанная смесь является высокообогащенной соединением формулы Iа. Описываемый способ заключается во взаимодействии смеси соединений Iа и Ib с кислотой формулы HX, которая выбрана из группы, состоящей из (S)-(+)-миндальной кислоты, D-(-)-винной кислоты, ди-п-толуоил-D-винной кислоты и других кислот, кристаллизации HX соли диастереомерной смеси продуктов из ее раствора, обработки образовавшейся смеси соединений Iа и Ib, которая обогащена соединением формулы Iа. Использование определенных, указанных выше кислот для разделения диастереомерной смеси позволяет достичь высокую степень диастереомерной чистоты (более 95%). Изобретение относится также к смеси соединений Iа и Ib, обогащенной Iа, и к промежуточным соединениям, используемым при получении соединений формул Iа и Ib. 9 с. и 13 з.п. ф-лы.
|