На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
ПРОИЗВОДНЫЕ N - (2,4 - ИЛИ 2,5 - ДИЗАМЕЩЕННОГО ТЕТРАГИДРОФУРИЛАЛКИЛ) - N - (ФЕНИЛЭТИЛ - β - ОЛ)АМИНА В РАЦЕМИЧЕСКОЙ ИЛИ ЭНАНТИОМЕРНОЙ ФОРМЕ, ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ | |
Номер публикации патента: 2060252 | |
Редакция МПК: | 6 | Основные коды МПК: | C07D307/14 A61K031/34 | Аналоги изобретения: | 1. Патент Великобритании N 2230775, кл. C 07D307/18, 1990. 2. Патент Великобритании N 2140800, кл. A 61K 31/135, 1984. 3. Европейский патент N 422889, кл. C 07C217/10, 1990. |
Имя заявителя: | Сосьете де Консей де Решерш э Д'Аппликасьон Сьентифик (С.К.Р.А.С.) (FR) | Изобретатели: | Серж Овен[FR] Пьер Браке[FR] Колетт Броке[FR] | Патентообладатели: | Сосьете де Консей де Решерш э Д'Аппликасьон Сьентифик (С.К.Р.А.С.) (FR) | Номер конвенционной заявки: | 9215274.3 | Страна приоритета: | GB |
Реферат | |
Использование: в медицине в качестве агонистов b -адренергических рецепторов. Сущность изобретения: производные N-(2,4- или 2,5-дизамещенного тетрагидрофурилалкил)-N-(фенилэтил- b -ол)амина в рацемической или энантиомерной форме ф-лы I, указанной в тексте описания, где R-C1-C10 алкил, пиридил, тиенил или фенил, незамещенный или замещенный атомом галогена, C1-C5 алокси-группа, или C1-C5 -алкилсульфонильная группа, n-1-10, или их фармацевтически приемлемых солей, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе. Реагент 1: замещенный бензиламин ф-лы III, указанной в тексте описания. Реагент 2: метил-5-бромацетилсалицилат. Условия процесса: в среде протонного растворителя или ацетонитрила в присутствии триэтиламина, при температуре в пределах от комнатной температуры до температуры кипения реакционной смеси, в течение 2 - 18 ч. Реагент 3: соединение ф-лы IV, указанной в тексте описания. Реагент 4: гидрид натрия в качестве восстановительного агента. Условия процесса: в инертной атмосфере при температуре от 0oС до комнатной , в течение 2 - 8 ч, с последующим дебензилированием полученного соединения ф-лы V, указанной в тексте описания, путем гидрогенизации в присутствии катализатора Pd/C или PtO2 при давлении 2-5,5 бар, при температуре в пределах от комнатной до 40oС и в течение периода времени от 10 мин до 5 ч. 2 с. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл., 6 ил.
|