|
На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
| 7 - ДЕЗОКСИПРОИЗВОДНЫЕ ТАКСОЛА, ПРОИЗВОДНЫЕ БАККАТИНА, 10 - ПЕНТАФТОРФЕНИЛБАККАТИН, 7 - [(МЕТИЛТИО)КАРБОНОТИОИЛОКСИ] - 13 - ТРИЭТИЛСИЛИЛОКСИБАККАТИН, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ |  |
Номер публикации патента: 2122545 |  |
| Редакция МПК: | 6 | | Основные коды МПК: | C07D305/14 C07F007/18 C07C327/36 A61K031/335 | | Аналоги изобретения: | US 4960790 A, 02.10.90. RU 94018506 A1, 10.11.95. Ann. Tnt. Med., 1989, III, c.273-279. Биологически активные аналоги таксола с удаленной замещающей А-цикл боковой цепью различной конфигурацией С-2, -J/ Med. Chem., 1991, 34, c.1176-1184. Связь строения аналогов таксола с их антимитотической активностью, - J. Med. Chem., 1991, 34, c.992-998. |
| Имя заявителя: | Бристоль-Мейерз Сквибб Компани (US) | | Изобретатели: | Витторио Фарина (IT)
Шу-Хью Чен (CN)
Дэвид Р.Лэнгли (US)
Марк Д.Уиттман (US)
Джойдип Кэнт (IN)
Долатрай Вайс (CA) | | Патентообладатели: | Бристоль-Мейерз Сквибб Компани (US) | | Номер конвенционной заявки: | 07/955,008 | | Страна приоритета: | US |
Реферат | |
Предложены 7-дезоксипроизводные таксола формулы I, обладающие противоопухолевой активностью, в которой R1 представляет группу формулы -C(O)Rz, где Rz является группой формулы RO или R, а R представляет C1-C6-алкил, фенил, Rg-фенил или пятичленный гетероарил с одним атомом кислорода или серы, R2 представляет атом водорода или группу формулы -COOR, где R обозначает C1-C6-алкил. Кроме того, предложены производные баккатина III формулы II, которые являются промежуточными соединениями в синтезе 7-дезоксипроизводных таксола формулы I, а также конкретные промежуточные соединения: 10-пентафторфенилтионкарбонат-7-триэтилсилилоксибаккатин III формулы III, 7-[(метилтио) карбонотиоилокси]-10-дезацетилоксибаккатин III формулы IV и 7-[(метилтио) карбонотиоилокси] - 13-триэтилсилоксибаккатин III формулы V, используемые в синтезе производных баккатина III формулы II. Кроме того, в настоящем изобретении предложена фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы I, которая может быть использована при лечении опухолей млекопитающих. 6 с. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.
|
Поиск патентов
Получить полное описание патента