US 3600427 А, 17.08.1971. US 5756507 А, 26.05.1998. US 5705504 А, 06.01.1998. SU 1363772 A1, 27.02.2000. JP 53001333 B4, 18.01.1978. JP 49031093 B4, 19.08.1974. WO 96/31487 A1, 10.10.1996. JP 49039815 B4, 29.10.1974. JP 49031094 B4, 19.08.1974. WO 02/3900 A, 25.04.2002. WO 97/24343 А, 10.07.1997. J.Mindl et al. "Cyclization of substituted phenylN-(2-hydroxybenzyl)carbamates in aprotic solvents", Collect. Czech. Chem. Commun., 2000. vol.65, p.1262-1272. A.M.Jordan et al. "Melanocyte-Directed Enzyme Prodrug Therapy (MDEPT): Development of second Generation Prodrugs for Targeted Treatment of Malignant Melanoma", Bioorganic & Medicinal Chemistry, no.9, 2001. p.1549-1558. Daniel L. Comins et. al. "Asymmetric Pictet-Spengler Synthesis of Tetrahydroisoquinolines. An Enantioselective Synthesis of(-)-Laudanosine", Tetrahedron Letters, vol.32, no.26, 1991, p.2995-2996. Li, Jizhen et al." TFA-Sensitive Arylsulfonylthiourea-Assisted Synthesis of N,N-substituted guanidines" Journal of Organic Chemistry, 68(4), 1611-1614 (English) 2003. W.T.Ashton et al. «Irreversible Enzyme Inhibitors. 198», J. Med. Chem., 1973, v.16, n,5, p.453-456. Y.Matsumura et al. "A new method for Synthesis of Unsimmetrical Ureas using electrochemically Prepared Trifluoroethyl Carbamates" J. of Org.Chem., 65(5), p.1549-1551 (English), 2000. C.Hugo "Synthesis and antitrypanosomal activity of novel 5-nitro-2-furaldehyde and 5-nitrothiophene-2-carboxaldehyde semicarbazone derivatives" FARMACO, 53(2), p.89-94 (English) 1998. Siatra-Papastaikoudi et al. "Synthesis of carbamate esters of phenylamines and their pharmacological action on the central nervous system" Kimika Chronika, 10(4), p.307-313 (English), 1981. A.Fuvish et al. "An acid Sensitive aldehyde resin for solid phase synthesis ", Tetrahedron Letters, 38 (41), p.7151-7154, 1997. M.Johnson "Structure-Activity relationships for substrates and inhibitors of hen brain neurotoxic esterase", 24 p.797-805, 1975. Database Registry Chemical Abstract Service, COLUMBUS, Ohio, US; XP002283245 retrieved from STN, RN 55205-01-1. Database Registry Chemical Abstract Service, COLUMBUS, Ohio, US; XP002283245 retrieved from STN database accession no.2003: 50027, RN 501371-94-4.
Имя заявителя:
САНОФИ-АВЕНТИС (FR)
Изобретатели:
АБУАБДЕЛЛА Ахмед (FR) АЛЬМАРИО ГАРСИЯ Антонио (FR)
Патентообладатели:
САНОФИ-АВЕНТИС (FR)
Приоритетные данные:
03.10.2003 FR 03 11615
Реферат
Настоящее изобретение относится к соединению, проявляющему ингибирующее действие на фермент FAAH, отвечающему формуле I, где n обозначает целое число от 1 до 6; А обозначает группу X; причем когда n обозначает целое число от 2 до 6, группы А являются одинаковыми или разными; Х обозначает C1-2-алкилен; R1 обозначает атом водорода; R2 обозначает атом водорода или группу, выбранную из следующих групп: фенил, фенилокси; R3 обозначает либо 2,2,2-трифторэтил, либо фенил, в случае необходимости замещенный одним или несколькими атомами галогена или C1-3-алкилом, C1-3-алкокси, трифторметилом; при условии, что: - соединение формулы 1 не является 2,2,2-трифторэтилбензилкарбаматом, - когда R3 обозначает 2,2,2-трифторэтил и группа -[А]n- обозначает группу -СН2-, - когда R3 обозначает фенил, в случае необходимости замещенный, и группа -[А]n-обозначает группу -СН2-, -СН2СН3-, -СН2СН2СН2-, тогда R2 отличается от атома водорода в виде основания, соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой, а также к способу получения соединения формулы I и фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении FAAH, содержащей, по меньшей мере, одно соединение формулы (I). 5 н.п. ф-лы, 1 табл.
Поиск патентов
Получить полное описание патента