На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
3 - АЛКОКСИКАРБОНИЛ - 5 - ЗАМЕЩЕННЫЙ БЕНЗИЛИДЕНТИАЗОЛИДИН - 2,4 - ДИОНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОМИКРОБНОЙ АКТИВНОСТЬЮ | |
Номер публикации патента: 1417436 | |
Редакция МПК: | 6 | Основные коды МПК: | C07D277/34 A61K031/425 | Аналоги изобретения: | Патент Франции N 1604530, кл. C 07D 1971. |
Имя заявителя: | Всесоюзный научно-исследовательский химико-фармацевтический институт им.Серго Орджоникидзе | Изобретатели: | Левшин И.Б. Глушков Р.Г. Силин В.А. Падейская Е |
Реферат | |
Изобретение касается замещенных тиазолидина, в частности 3-алкокси-карбонил-5-замещенных бензилидентиазолидин-2,4-дионов (БТ) общей формулы где R1 - CH3,, R2 - Cl, R3 -H(1); R1 - CH3, R2 и R3 - Cl(2); R1 -CH3, R2 - F; R3 - H (3); R1 - C2H5, R2 - Cl, R3 - H(4), которые обладают антимикробной активностью и могут быть использованы в медицине. Цель - создание новых более активных и менее токсичных веществ указанного класса. Синтез БТ ведут из соответствующего замещенного тиазолидин-2,4-диона и метилового эфира хлоругольной кислоты в присутствии триэтиламина в среде хлороформа при 80oС. Выход, %; т. пл. , oC; брутто-ф-ла; противогрибковая активность in vitro, например, рода Microsporum, противобактериальная активность, например, S. aureus (по максимально переносимой концентрации), мкг/ил, терапевтическая эффективность (против трихофитии морских свинок), %; токсичность, мг/кг: 68; 150 - 151,5; C12H8ClNO4S; 7,8; 31,2; 16,5; 921(1); 59; 132 - 134; C12H7Cl2NO4S; 15,6; 7,8; 21,8; 783(2); 67; 143 - 144; C12H8FNO4S; 15,6; 125; 10; 854(3); 61; 134 - 135; C13H10ClNO4S; 7,8; 125; 51,4; 593(4). 6 табл.
|