На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ, ИСПОЛЬЗУЕМЫХ ДЛЯ СИНТЕЗА ИНГИБИТОРОВ ВИЧ - ПРОТЕАЗЫ | |
Номер публикации патента: 2134263 | |
Редакция МПК: | 6 | Основные коды МПК: | C07D263/52 C07D413/06 C07D405/06 C07D303/36 C07D241/04 | Аналоги изобретения: | SU 699001, A, 1979. SU 1155599 A, 1985. SU 667553 A, 1979. SU 1273359 A1, 1986. EP 541168 A1, 12.05.93. EP 521686 A1, 07.01.93. EP 346847 A2, 1989. |
Имя заявителя: | Мерк энд Ко., Инк., (US) | Изобретатели: | Дэвид Аскин (US) Поль Рейдер (US) Кай Россен (DE) Ричард Дж.Варсолона (US) Кеннет М.Уэллс (US) | Патентообладатели: | Мерк энд Ко., Инк., (US) | Номер конвенционной заявки: | 092627 | Страна приоритета: | US |
Реферат | |
Соединение формулы I, где стереоцентр имеет R- или S-конфигурацию либо является рацемическим; r = 0 - 5, целое число, R1, R2 - водород, алкил или R1 и R2 вместе с атомом азота, с которым связан R1, и атомом углерода, с которым связан R2, образуют 3-10-членную моноциклическую насыщенную кольцевую систему, включающую азот, 1-8 атомов углерода и один гетероатом формулы =N-V-R1, где V отсутствует или представляет -СОО-, или =Н-СОО-бензил, или = N-СН2-пиридил; R3 - Н, C1-4-алкил, С2-10-циклоалкил, С6-10-незамещенный арил и пиридил, R4 - С1-5-алкил, получают взаимодействием соединения формулы II и формулы III в присутствии сильного основания при низкой температуре. Способ занимает меньше времени, является в высокой степени диастереоселективным и не предусматривает использование токсичных реагентов. 5 с. и 24 з. п. ф-лы.
|