На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ СИНТЕЗА ИНГИБИТОРОВ ВИЧ - ПРОТЕАЗ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ | |
Номер публикации патента: 2125561 | |
Редакция МПК: | 6 | Основные коды МПК: | C07D263/52 C07D413/06 | Аналоги изобретения: | SU 699001 A, 1979. US 5169952 A, 1992. EP 480714 A1, 1992. EP 521686 A1, 07.01.93. |
Имя заявителя: | Мерк энд Ко., Инк. (US) | Изобретатели: | Дэвид Аскин (US) Ральф П.Воланте (US) Кэн К.Енг (US) | Патентообладатели: | Мерк энд Ко., Инк. (US) | Номер конвенционной заявки: | 093225 | Страна приоритета: | US |
Реферат | |
Изобретение относится к новым промежуточным соединениям и усовершенствованному способу получения соединений, которые ингибируют протеазу, кодируемую вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), и в частности L-735524, или к их фармацевтически приемлемым солям. Способ получения производных гетероциклических карбоновых кислот формулы I включает взаимодействие соединения формулы IV с амином формулы V, где стереоцентр а имеет или R-конфигурацию, или S-конфигурацию, или является рацемическим; r - целое число от 0 до 5 включительно; R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, к которому присоединен R1, и атомом углерода, к которому присоединен R2, образуют 6-членную моноциклическую насыщенную кольцевую систему, состоящую из атома азота, к которому присоединен R1, из 4 атомов углерода и одного замещенного гетероатома где Ra представляет алкил; R3 - фенил; R4 - C1 -C5 -алкил. Предложенный способ значительно короче, более диастереосективен, приводит к более высоким выходам целевых соединений. 4 с. и 16 з.п.ф-лы.
|