На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента

Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»

Вернуться к списку

ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ДИАЗЕПИНОВЫЕ АНТАГОНИСТЫ ВАЗОПРЕССИНА И АНТАГОНИСТЫ ОКСИТОЦИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Номер публикации патента: 2126006

Вид документа:  C1  Страна публикации:  RU  Рег. номер заявки:  94027583		Получить полное описание патента

Реферат

Настоящее изобретение относится к трициклическим диазепиновым антагонистам вазопрессина и окситоцина общей формулы I, где Y представляет собой -(CH₂)_n-, где n = 0 или 1, А-В представляет собой -NR³-(CH₂)_m-, где m = 1 или 2, и фрагмент

представляет собой конденсированный фенил, 5-членное ароматическое (ненасыщенное) гетероциклическое кольцо, содержащее один гетероатом серы. Фрагмент

представляет собой 5-членное гетероциклическое (ненасыщенное) конденсированное кольцо, содержащее атом азота, где D, E и F выбираются из числа атомов углерода или азота, и где атомы углерода могут быть необязательно замещены заместителями, выбираемыми из атома галогена, -COCF₃, -C(O)O-низшего-(C₁-C₃)-алкила и др., заместитель R³ представляет фрагмент формулы
,
где Ar представляет собой остаток

где R⁵ и R⁷ являются водородом, низшим-(C₁-C₃)-алкилом, низшей -(C₁-C₃)-алкоксигруппой и атомом галогена; R⁶ выбирается из фрагментов формул -NR_aCOAr', -CONR_aAr', -NR_aCOCH₂Ar' и др., где R_a является водородом, CH₂ или

q = 1, R_b является CH₃ или C₂H₅; Ar' выбирается из фрагментов формул

где W' является S; R⁸ или R⁹ независимо выбираются из атома водорода, низшего (C₁-C₃)-алкила, -S-низшего-(C₁-C₃)-алкила, атома галогена, OH, NO₂, -O-низшего-(C₁-C₃)-алкила, CF₃; R¹⁰ выбирается из числа атомов водорода, галогена, низшего-(C₁-C₃)-алкила, и его фармацевтически приемлемые соли и промлекарства. Способ получения соединения формулы I путем взаимодействия соединения формулы II с соединением формулы Ar-C(O)-Q, где заместители Z, Y, D, E, F, Ar и n охарактеризованы выше, а заместитель Q представляет собой атом галогена или активирующую группу, которую получают при превращении арилкарбоновой кислоты в смешанный ангидрид или при активировании с помощью пептидного реагента сопряжения с образованием соединения формулы I. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении вазопрессина для лечения заболеваний, характеризующихся избыточной почечной реабсорбцией воды, застойной сердечной недостаточности, цирроза печени, нефротического синдрома, повреждений центральной нервной системы и др. Способ лечения вазопрессинзависимых заболеваний.

4 c. и 9 з.п. ф-лы, 13 табл.

Вернуться к списку