|
На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
| 1,1' - ДИГЛИЦИДИЛ - 3,3' - ДИЭТИЛБИС - (1,2,4 - ТРИАЗОЛ - 5 - ОН - 4 - ИЛ) - МЕТАН, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ ПРОТИВООПУХОЛЕВУЮ АКТИВНОСТЬ, И 3,3' - ДИЭТИЛБИС - (1,2,4 - ТРИАЗОЛ - 5 - ОН - 4 - ИЛ) - МЕТАН В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНОГО СОЕДИНЕНИЯ В СИНТЕЗЕ 1,1' - ДИГЛИЦИДИЛ - 3,3' - ДИЭТИЛБИС - (1,2,4 - ТРИАЗОЛ - 5 - ОН - 4 - ИЛ) - МЕТАНА |  |
Номер публикации патента: 1658606 |  |
| Редакция МПК: | 6 | | Основные коды МПК: | C07D249/08 A61K031/41 | | Аналоги изобретения: | Gehlem H. Veber N-Cyansaurehydraide und ihre Umwandlung in 1,2,4-trizolone-3. J. Lied. Ann. Chem., 1949, 563, s. 185-200. Проценко Л. Д., Булкина З. П. Химия и фармакология синтетических противоопухолевых препаратов. - Киев, Наукова думка, 1985, с. 177-124. Чернов В. А. Методы экспериментальной химиотерапии. - М., Медицина, 1971, с. 357-360. Патент ФРГ N 3102373, кл. C 07 D 405/14, 1982. |
| Имя заявителя: | Институт физико-органической химии и углехимии АН УССР | | Изобретатели: | Коротких Н.И.
Лосев Г.А.
Чернов В.А.
Швайка О.П.
Попов |
Реферат | |
Изобретение касается производных триазола, в частности 1,1'-диглицидил-3,3'-диэтилбис (1,2,4-триазол-5-он-4-ил) метана, обладающего противоопухолевой активностью, и полупродукта для его синтеза - 3'3-диэтилбис-(1,2,4-триазол-5-он-4-ил) метана, что может быть использовано для лечения онкологических заболеваний. Цель - создание новых активных веществ указанного класса. а) Синтез полупродукта ведут из мочевины и гидразингидрата с последующим ацилированием пропионовым ангидрином и циклизацией полученного семикарбазона в водной щелочи в 3-этилтриазол-5-он, который обрабатывает параформом в кислой среде. б) Полученный полупродукт алкилируют эпихлоргидрином. Выход, %, т. пл., oC; брутто-ф-ла: а) 28, 297 -298, C9H12N602; б) 43, 119-121; C15H20N6O4. Новое вещество имеет более низкий уровень токсичности (менее чем в 10 раз по сравнению с 1,2,4-триглицидилуразолом), что позволяет использовать вещество в дозах до 100 мг/кг и достигать торможения роста саркомы Иенсена на 94%, карциносаркомы Уокера на 92% и саркомы М-1 на 72% против 59, 60 и 20% соответственно. 2 с. п. ф-лы, 3 табл.
|
Поиск патентов
Получить полное описание патента