|
На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
| 3 - (2' - НАФТОИЛМЕТИЛЕН) - ПИПЕРАЗИНОН - 2 И 1 - N - ФЕНИЛ - 3 - ФЕНАЦИЛИДЕНПИПЕРАЗИНОН - 2, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНУЮ АКТИВНОСТЬ |  |
Номер публикации патента: 2067579 |  |
| Редакция МПК: | 6 | | Основные коды МПК: | C07D241/08 A61K031/495 | | Аналоги изобретения: | Авторское свидетельство СССР N 523091, кл. C 07 D 241/12, 1976. Андрейчиков Ю.С., Токмакова Т.Н., Пидэмский Е.Л., Воронова Л.А., Виленчик Я.М. Хим.-фарм.журн.,1977, N5., с.85-87. Методические указания по экспериментальному доклиническому изучению нестероидных противовоспалительных средств. Фармакологический комитет МЗ СССР, протокол N 22 от 11.11.1982. Litchfield J.G. Wilcoxon I.E. J. Pharmacol. exp. Ther. 1949, v.96, p.99-113. Машковский М.Д. Лекарственные средства, М.: Медицина, 1994, ч.1, с.214-215. Першин Г.Н., Методы экспериментальной химиотерапии, М.: Медицина, 1970, с.100-105. |
| Имя заявителя: | Пермский фармацевтический институт | | Изобретатели: | Милютин А.В.
Сафонова Н.В.
Махмудов Р.Р.
Голенева А.Ф.
Андрейчиков Ю.С. | | Патентообладатели: | Пермский фармацевтический институт |
Реферат | |
3-(21-Нафтоилметилен)-пиперазинон-2 (1) и 1-N-фенил-3-пиперазинон-2 (II) формулы
где I R = 2-нафтил; R1 = Н;
II R = C6H5; R1 = С6H5. могут быть использованы в медицине в качестве противовоспалительного средства. Их получают взаимодействием ацилпировиноградных кислот с этилендиамином и N-фенилэтилендиамином соответственно при нагревании в среде этанола в присутствии каталитических количеств уксусной кислоты по схеме
где I R = 2-нафтил; R1 = H;
II R = C6H5; R1 = C6H5. I. Выход 78,4%. Тпл. 241-242oC. Найдено, %: C 72,32; Н 5,17; N 10,56%; C16H14N2O2. Вычислено,%: C 72,17; H 5,29; N 10,52. II. Выход 68%. Тпл. 140<196>141oC. Найдено, %: C 73,80; Н 5,39; N 9,72; C18H16N2O2. Вычислено, %: C 73,95; Н 5,52; N 9,58. Полученные соединения обладают противовоспалительной активностью 45% (I) и 51% (II). Токсичность ЛД50 составляет более 1000 мг/кг.1 табл.
|
Поиск патентов
Получить полное описание патента