На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
СОЕДИНЕНИЕ ПИРИМИДИНА(ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ СРОДСТВОМ К ДОПАМИН D3 - РЕЦЕПТОРАМ | |
Номер публикации патента: 2172736 | |
Имя заявителя: | БАСФ АГ (DE) | Изобретатели: | Беате ХЕЛЛЕНДАЛЬ (DE) Аннегрет ЛАНСКИ (DE) Райнер МУНШАУЕР (DE) Зигфрид БИАЛОЯН (DE) Лилиане УНГЕР (DE) Ханс-Юрген ТЕШЕНДОРФ (DE) Карстен ВИКЕ (DE) Карла ДРЕШЕР (DE) | Патентообладатели: | БАСФ АГ (DE) | Номер конвенционной заявки: | P 4425143.2 | Страна приоритета: | DE | Патентный поверенный: | Лебедева Наталья Георгиевна |
Реферат | |
Изобретение относится к новым соединениям пиримидина или их солям с фармацевтически приемлемыми кислотами и фармацевтической композиции на их основе. Предлагаемые соединения являются селективными лигандами допамин-D3-рецептора, которые региоселективно вмешиваются в лимбическую систему и из-за низкого сродства к D2-рецептору обладают меньшими побочными эффектами, чем классические нейролептики. Соединения могут найти применение в фармацевтической промышленности для лечения заболеваний, связанных с допамин-D3-рецепторными антагонистами, или как вещества, обладающие сродством к D3-рецепторам, например, таких заболеваний, как нарушения центральной нервной системы, в частности шизофрении, депрессии, невроза и психоза, а также для лечения расстройств сна и в качестве антигистаминов. Соединения пиримидина соответствуют общим структурным формулам I и I' соответственно. При этом B означает остатки формулы а, б и д, А означает алкилен, который может включать или быть связан с пиримидиновым кольцом через O, S, NR4, CONR4, NR4CO, COO, OCO и двойную или тройную связь, R1, R2, R3 независимо выбирают из группы: Н, галогена, NR4R5, OR4, SR4, CF3, CO2R4 и C1-4-алкила; R4-водород, C1-4-алкил; R5 имеет значения R4; Ar означает фенил, пиридил, пиримидинил, триазинил, которые могут быть замещены и конденсированы с Ph или с 5-6-членным неароматическим карбоциклическим кольцом, возможно замещенным C1-4-алкилом. Фармацевтическая композиция, обладающая сродством к D3-рецептору, включает активное вещество-соединение пиримидина формулы I и физиологически приемлемый разбавитель и/или вспомогательное вещество. 3 с. и 18 з.п.ф-лы, 10 табл. или
|